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某药物t1/2为12小时,按t1/2给药达稳态血药浓度的时间应为( ) A.1天某药物t1/2为12小时,按t1/2给药达稳态血药浓度的时间应为(
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你可能喜欢2015执业药师专业知识药理学第二章复习要点
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& 难度比较大,为帮助考生考试,新东方在线医学网搜集整理了各章节复习要点,请广大考生参考,预祝考生能顺利通过2015年执业药师考试。 第二章 药物代谢动力学 大纲要求: P10 第一节 药物的体内过程 药物吸收及影响因素 药物分布及影响因素 药物代谢过程、药物代谢的结果、药物代谢酶、细胞色素P450酶诱导剂及抑制剂 药物排泄途径、药物排泄的临床意义 第二节 药物代谢动力学参数 血药浓度-时间曲线下面积、峰浓度、达峰时间、半衰期、清除率、生物利用度、表观分布容积、稳态血药浓度及其临床意义 第一节 药物的体内过程 药物在体内的过程:即机体对药物的处置过程 一、药物的跨膜转运 被动转运(简单扩散、滤过) 载体转运(主动转运、异化扩散、膜泡运输) (一)被动转运指药物从高浓度一侧向低浓度一侧扩散转运的过程。 1.主要动力:膜两侧的浓度差。 2.特点: (1)不需要载体(2)不耗能(3)无饱和性(4)药物间无竞争抑制现象 (5)膜两侧药物浓度达到平衡时转运停止 3.简单扩散的影响因素 药物的理化性质;膜的性质、面积和膜两侧浓度差 (1)脂溶性,脂溶性越大,药物越易透过膜 (2)解离度,解离度越小,药物越易透过膜(一般认为非解离型药物才能跨膜转运) (3)浓度差,膜两侧药物的浓度差越大转运越多 (4)药物的分子大小,分子越小,药物越易透过膜 4.药物解离度对被动转运的影响 常用药物多为弱酸性或弱碱性的化合物,它们在水溶液中仅部分解离,其解离程度的大小取决于药物自身的解离常数pKa和溶液的pH值。 pKa:即药物在50%解离时溶液的pH值, pKa值是各药物所固有的特性 弱酸性药物( HA ) 弱酸性药物 在酸性环境中解离少、非解离型多,易跨膜转运。 因此:在胃中易吸收;在碱性环境中吸收少。 弱碱性药物 在碱性环境中解离度少、非解离型多,易跨膜转运。 因此:在碱性肠液中易吸收;在酸性环境中吸收少。 (二)主动转运 药物以载体及需要能量的形式所进行的跨膜运动,与膜两侧的药物浓度无关,可从低浓度的一侧向高浓度的一侧转运。 药物的转运 被动转运 简单扩散———胃肠道吸收、肾小管再吸收 滤过———肾小球的滤过 载体转运 主动转运———肾小管的分泌 易化扩散———葡萄糖和氨基酸的转运维生素B12经胃吸收甲氨蝶呤进入白细胞 二、药物的吸收 1.吸收 药物经血管外给药,自给药部位进入血液循环 的转运过程。常以药物离开给药部位的速率和程度描述。大多数药物吸收过程为被动转运。 2.影响吸收因素: (1)药物理化性质(2)给药途径(3)药物剂型(4)机体因素 4.给药途径 胃肠道:口服,舌下,直肠, 注射给药:静脉、肌肉、皮下、动脉内、鞘内, 其他给药:吸入,鼻腔、局部、经皮, 胃肠道给药:最常用(安全、方便、经济) 5.首过消除 (首关效应、第一关卡效应) 药物经胃肠道吸收后,经门静脉进入肝脏,然后进入全身血液循环。有些药物在进入体循环之前,首先被胃肠道或肝脏代谢灭活,使进入体循环的实际药量减少的现象。 临床首过消除明显的常用药物: 硝酸甘油、普萘洛尔、利多卡因、丙咪嗪、吗啡、维拉帕米、氯丙嗪 X型题 1.药物的首过消除可能发生于 答案:BE A.静脉注射后B.皮下注射后C.舌下给药后D.直肠给药E.口服给药后 A型题: 1.首过消除的特点不含 答案:B A.可发生于口服给药时B.使药物作用时间延长C.药物进入体循环前在胃肠道灭活 D.药物进入体循环前在肝灭活E.使进入体循环的实际药量减少 2.有关药物吸收描述不正确的是 答案:A A.舌下或直肠给药吸收少,起效慢B.药物从胃肠道吸收主要是被动转运 C.弱碱性药物在碱性环境中吸收增多D.药物吸收指自给药部位进入血液循环的过程 E.皮肤给药除脂溶性高的药物外都不易吸收 三、药物的分布 1.分布 指进入循环的药物从血液向组织、细胞间液和细胞内液的转运过程。(大多数为被动转运,为双向可逆过程) 2.影响分布的因素: (1)药物的理化性质(药物的pKa 、脂溶性等)(2)体液pH值 (P14) (3)血浆蛋白结合率 (4)膜通透性:血脑屏障(BBB)、胎盘屏障 (P15) (5)组织器官局部血流量 3.血浆蛋白结合 药物吸收入血后部分与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合成结合型药物,未被结合的称游离型药物。 4.血浆蛋白结合率 血中与蛋白结合的药物占总药量的百分数。表示药物与血浆蛋白结合的程度。 结合型药物的特点: ① 可逆性② 暂时失去药理活性③ 不易穿透毛细血管壁、血脑屏障及肾小球滤膜 ④ 饱和性⑤ 有竞争性抑制现象----置换现象 (保泰松-双香豆素、磺胺-胆红素) 四、药物的代谢 药物代谢:在体内经生物转化,以代谢物形式排出——药物自体内消除的主要方式 代谢的主要器官:肝脏 代谢的主要酶:肝脏微粒体细胞色素 P450 酶系——肝药酶 肝药酶:肝脏微粒体的细胞色素P-450酶系统对底物选择性不高、具有可诱导性。 A型题:经药酶转化的药物与药酶抑制剂合用后其效应 答案:B(特非那定、阿司咪唑) A.减弱 B.增强 C.不变化 D.被消除 E.超强化 五、药物的排泄 指药物以原形或代谢物排出体外的过程。 1.肾排泄*(肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收) 2.胆汁排泄(肝肠循环) 3.其他途径 第二节 药物代谢动力学参数及其应用 一、药物浓度—时间曲线 血浆药物浓度随时间推移发生变化,这种变化以血药浓度为纵坐标,以时间为横坐标作图,称血药浓度-时间曲线(药时曲线),即时量曲线。 单次口服给药后的血药浓度—时间曲线 二、药代动力学参数 峰浓度:药物经血管外给药吸收后的血药浓度最大值。 峰时间:指给药后, 达到最高血药浓度所需的时间。反映药物吸收快慢的重要指标 三、半衰期 1.药物消除半衰期 (t1/2) 指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。按一级动力学消除的药物 t1/2=0.693/k(k: 消除速率常数)。 3.3 个半衰期消除药物约 90% 6.6 个半衰期消除药物约 99% 四、药物的消除 物质反应速度与反应物量的关系:dx / dt = -k x n(k 速度常数) 1)一级动力学 体内药量变化速率:dx / dt = -k x1 = -kx 2)零级动力学 ( 定量) 体内药量变化速率:dx / dt = -k x0 = -k t1/2k0=0.5C0/k0 A型题:一级动力学转运特点描述中错误的是 答案:B A.消除速率与血药浓度成正比 B.血药浓度与时间作图为一直线 C.半衰期恒定D.一次给药的AUC与给药剂量成正比 E.一次给药经5个t1/2药物基本消除完全 五、表观分布容积 ( Vd ) 指药物在体内达到动态平衡时体内药量与血药浓度的比值。 X:体内药物总量 C:平衡时血药浓度 可推测体内分布的广泛程度或药物与组织的结合情况。 六、清除率(clearance, Cl) 指在单位时间内机体能将多少容积体液中的药物清除,其单位为L / h或L /(kg · h)表示。是反映药物从体内消除的一个重要参数。 计算公式为: Cl = k · Vd(k :消除速率常数) 七、生物利用度 ( Bioavailability ,F ) 指药物经血管外给药后,药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度,是用来评价制剂吸收程度的重要指标。 八、稳态血药浓度 血药浓度-时间曲线下面积 AUC 血药浓度-时间曲线下所包含的面积(通常采用梯形法计算)。是评价药物吸收程度的重要指标。 多次给药的时量曲线和稳态血药浓度(Css ) 以半衰期相近似的间隔时间多次给药时, 经过5个半衰期(4~6), 给药速度和药物消除速度两者达到平衡, 可使血药浓度稳定在一定水平状态, 此时血药浓度称为稳态浓度 1.一级动力学消除的药物,定时定量反复多次给药,经5个t1/2后可达到稳态血药浓度(Css)。 2.停止给药经过5个t1/2 体内药物基本全部消除(95%)。 3.当口服给药时间间隔为一个t1/2 时,首次剂量加倍可立即达到Css。 新东方在线医学网会第一时间发布执业药师考试最新消息,请广大考生及时关注!
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