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  (osimertinib)有效且不可逆地抑制某些突變型EGFR形式[L858R外显子19缺失(ex19del)和T790M]的酪氨酸激酶活性,其浓度比野生型EGFR低约9倍(即对野生型EGFR的活性最小)。在两种具有药理活性的代谢产物中AZ7550表现絀与奥西替尼相似的效价和选择性,而AZ5104是ex19del和T790M突变体(约8倍)和野生型(约15倍)EGFR的母体药物更有效在临床前体外和体内研究中,显示出osimertinib强效的持續的抗肿瘤活性。

  第三代EGFR TKI奥西替尼是一种有效的一线治疗药物对患有EGFR TKI激活突变的晚期NSCLC患者具有一般可控的耐受性。

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