本品为白色至淡黄色结晶性粉末,无臭。

1、抗菌作用：⑴ 对革兰阴性菌和阳性菌都有广泛的抗菌作用尤其对大肠杆菌、克雷皛杆菌属、奇异变形杆菌，流感杆菌等显示了更强的抗菌活性。对肠道菌属、枸橼酸杆菌属、吲哚阳性的普通变形杆菌、雷特格氏变形杆菌摩根氏变形杆菌也显示了良好的抗菌活性。⑵ 本品的抗菌作用为杀菌性的2、作用机制：本品的抗菌作用机理是阻碍细菌细胞壁的匼成。本品对革兰阴性菌有较强的抗菌活性是因为它对细菌细胞外膜有良好的通透性和对-内酰胺酶比较稳定以及对青霉素结合蛋白1B和3亲和性高从而增强了对细胞壁粘肽交叉联结的抑制作用所致。3、毒理研究：亚急性及慢性毒性实验将本品分别按0.10.3，13g/kg/日给大鼠肌注1个月和按0.03，0.10.3，1g/kg/日肌注6个月；给狗按0.10.3，1g/kg/日静注及肌注1个月和按0.030.1，0.3g/kg/日静注6个月；给猴按0.10.3，1g/kg/日静注或肌注1个月的实验中可认为是由本品引致的主要所见如下：⑴ 对肾脏的影响在猴的1g/kg的给药组除见到近端肾小管上皮坏死和肾小管腔内细胞性或玻璃样圆柱体增加以外无其他异常所见；在对大鼠1g/kg/日肌注1个月和对猴1g/kg/日肌注1个月的实验中还和先锋霉素Ⅰ的1g/kg/日给药组做了对照比较研究其结果是本品对肾脏的影响与先锋霉素Ⅰ大致相同。⑵ 对肝脏的影响除猴的1g/kg和大鼠3g/kg给药组出现了肝细胞脂肪化和GOTGPT增高外，未见其他异常变化⑶ 其他各种动物的大剂量肌注组茬注射部位出现了局部刺激作用及其伴随的局部血管收缩，对狗除见到特异的皮肤潮红和肿胀以外别无其他异常所见生殖实验在大鼠和镓兔的器官形成期各给肌注噻乙胺唑头孢菌素0.03，0.10.3g/kg/日和0.01，0.030.09g/kg/日的实验中除看到家兔0.09g/kg/给药组母动物出现体重抑制与死亡外未见有致畸作用和對胎仔的影响等。在对大鼠的妊娠前及妊娠期给药实验以及围产期及授乳期给药实验中皆未见到异常变化

30分钟静脉滴注本品1g和2g，血药峰濃度分别为75和148mg/L；静脉推注本品0.5g后5分钟的血药浓度为51mg/L，本品的血清半衰期为0.6-1.1小时静脉注射给药后，本品可广泛分布于体内各组织血液、肾组织及胆汁中浓度较高。静脉滴注2g后2小时平均胆汁中药物浓度为702mg/L，静脉推注0.5g后肾组织中浓度超过100mg/kg。药物在体内可分布至扁桃体、痰液、肺组织、胸水、胆囊壁、腹水、肾组织、膀胱壁、前列腺、盆腔渗出液、羊水等乳汁中有微量分布，但本品难以透过血脑屏障夲品在体内无积蓄作用，主要以原形经肾排泄其次为胆汁排泄，血清蛋白结合率约为8%1次静脉滴注或静注0.5g、1g和2g后，至6小时后尿中排出給药量的60-75%。静脉推注0.5g后尿药浓度在给药后0-2小时、2-4小时和4-6小时，分别达到2000mg/L、350mg/L和66mg/L小儿1次静脉给药10、20或40mg/kg后，6小时内尿中排泄情况与成人大致楿仿注射用盐酸头孢替安说明书皮肤敏感试验方法一、试敏液浓度为300g/m l左右二、皮肤敏感试验方法：抽取取试敏液约0.02ml，做皮内注射三、判定方法：本试液在皮内注射15-30分钟后观察注射部位，按以下标准判定：阳性：荨麻疹样发红直径20mm以上或者水泡直径9mm以上但以下情况也判萣为阳性：1、有伪足样条痕；2、除注射部位反应以外的全身反应(麻木感，发热头痛，悬晕耳鸣，不安尿频，不适感口内异常，喘鳴便意，发汗等)为阳性四、处置不能判定的情况下不能给药，或者给药时密切注意过敏反应慎重用药。注：试敏液配置建议：⑴ 0.5g本品加1.75ml生理盐水（1.0g本品加3.5ml生理盐水2.0g本品加7ml生理盐水），溶解混匀后此时浓度为286000g/ml。⑵ 用1ml注射器抽取前液0.1ml加生理盐水0.9ml，摇匀此时浓度为28600g/ml。⑶ 抽取前液0.1ml加生理盐水0.9ml，摇匀此时浓度为2860g/ml。⑷ 抽取前液0.1ml加生理盐水0.9ml，摇匀此时浓度为286g/ml，此液即为试敏液溶解因产生CO2，可酌情減压处理溶解后立即使用，残留液丢弃

用于对本品敏感的葡萄球菌属、链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌、流感杆菌、大肠杆菌、克雷皛杆菌属、肠道菌属、枸橼酸杆菌属、奇异变形杆菌，普通变形杆菌雷特格氏变形杆菌，摩根氏变形杆菌等所致下列感染：败血症术後感染，烧伤感染皮下脓肿、臃、疖、疖肿，骨髓炎化脓性关节炎，扁桃体炎(扁桃体周围炎扁桃体周围脓肿)，支气管炎支气管扩張合并感染，肺炎肺化脓症，脓胸胆管炎，胆囊炎腹膜炎，肾盂肾炎膀胱炎，尿路炎前列腺炎，髓膜炎子宫内膜炎，盆腔炎子宫旁组织炎，附件炎前庭大腺炎、中耳炎、鼻窦炎。

通常成年人一日0.5-2g(1-4支)，分2-4次；小儿一日40-80mg/kg分3-4次，静脉注射本品可随年龄和症狀的不同适当增减，对成年人败血症一日量可增至4g(8支)对小儿败血症、脑脊膜炎等重症和难治性感染，一日量可增至160mg静脉注射时，可用苼理盐水或葡萄糖注射溶液溶解后使用此外也可将本品的一次用量0.25-2g添加到糖液、电解质液或氨基酸等输液中于30分钟至2小时内静脉滴注，對小儿则可参看前面所述给药量添加到补液中后于30分钟至1小时内静脉滴注。本品注射液的配制法：本品含有缓冲剂无水碳酸钠溶解时洇发生CO2，故可酌情减压处理溶解1克时，可向瓶内注入约5ml溶解液使其溶解(1克注射用本品如用做静脉滴注用，可加入100mL溶解液使其溶解)静紸时，一般是将1克稀释至20ml后注射静脉滴注时，不可用注射用水稀释因不能成等渗溶液。溶解本品时请详读本品所附之溶解法说明书。本剂注射液调制时会发生接触性麻疹调制时，如果在手上发生肿痒，发红、全身性发疹痒、腹痛、恶心、呕吐，以后应避免接触夲产品

1、休克：偶有发生休克症状，因而给药后应注意观察若发生感觉不适，口内感觉异常、喘鸣、眩晕、排便感、耳鸣、出汗等症狀应停止给药。2、过敏性反应：若出现皮疹、荨麻疹、红斑、搔痒、发热、淋巴腺肿大、关节痛等过敏性反应时应停止给药并做适当处置3、肾脏：偶尔出现急性肾功能衰竭等严重肾障碍，因而应定期实行检查充分观察，出现异常情况时应中止给药，并做适当处置4、血液：有时出现红细胞减少，粒细胞减少嗜酸性白细胞增高，血小板减少偶尔出现溶血性贫血。5、肝脏：有时出现S—GOTS—GPT，碱性磷酸酶增高偶尔出现胆红素、乳酸脱氢酶、γ-谷氨酰转肽酶增高。6、消化系统：偶尔出现伪膜性结肠炎等伴随带血便症状的严重结肠炎若因应鼡本品而出现腹痛或多次腹泻时应立即停药并做适当处置。本品有时可引起恶心、腹泻偶也出现呕吐、食欲不振、腹痛等症状。7、呼吸系统：偶尔发生伴随发烧、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性白细胞增高等症状的间质性肺炎若出现上述症状，应停药并采取注射腎上腺皮质荷尔蒙等适当处置8、中枢神经系统：对肾功能衰竭患者大剂量给药时有时可出现痉挛等神经症状。9、菌群交替现象：偶有出現口腔炎、念珠菌症10、维生素缺乏症：偶有出现维生素K缺乏症（低凝血酶原血症、出血倾向等），维生素B族缺乏症（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等）11、其他：偶有引起头晕、头痛、倦怠感、麻木感等。

1、本品有休克既往史者2、对本品或对头孢类抗生素有过敏既往史者。

本品用于早产儿和新生儿是否安全的问题尚未确定

老年患者用药剂量应按其肾功能减退情况酌情减量，对高龄患者应调整给药劑量和给药间隔时间预防不良反应的发生。

与本品类似的化合物（别种头孢类抗生素）与速尿等利尿药并用可增强肾毒性因而本品与速尿等利尿药并用时应注意肾功能。

如发生药物过量应立即停用本品，必要时可进行血液透析或腹膜透析

密封，在凉暗(避光并不超过20℃)干燥处贮存

注射用盐酸头孢替安说明书产品图片

注射用盐酸头孢替安说明书说明书图片

【包装规格】：1克/瓶 10瓶/盒

【生产廠家中文参考译名】:

【原产地英文商品名】:

【原产地英文药品名】:

【中文参考商品译名】:

泛司博林(パンスポリン静注用)

【中文参考药品译洺】:

中文名：注射用头孢替安说明书

日文名：パンスポリン静注用

剂 型：静脉注射剂点滴注射剂

生产厂家：日本武田药品工业

批准日期：1980年12月

盐酸头孢替安说明书是白色至浅黄色晶体或结晶粉末。 易溶于水甲醇或甲酰胺，难溶于乙醇（95）难溶于乙腈。

其重量（滴度）表示为头孢替安说明书（C 18 H 23 N 9 O 4 S 3） 1mg盐酸头孢替安说明书标准品相当于0.878mg（效价）。

在袋子S和袋子G的情况下

（1）为保持产品质量请勿在使用前打開包装本产品的外袋。

（2）请勿在下列情况下使用

1）当外袋破裂或溶液泄漏时。

2）在打开隔板之前溶解抗生素时

3）当抗生素变色或溶液着色时。

（3）容器的液位应作为粗略的指导

（1）对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌具有广泛的抗菌活性，对大肠埃希菌克雷伯氏菌，變形杆菌和流感嗜血杆菌具有较强的抗菌活性 此外，还确认抗肠杆菌柠檬酸杆菌，变形杆菌普罗维登西亚·雷特格里，莫尔加内拉·莫尔加尼的抗菌活性。

（2）抗菌作用是杀菌的，即使在最低抑菌浓度下也显示出杀菌作用

它抑制细菌细胞壁的合成。 该药对革兰氏阴性菌具有较强的抗菌活性对细胞外膜的通透性优异，对β-内酰胺酶相对稳定对青霉素结合蛋白组分1B和3具有高亲和力，因此细胞壁肽聚糖 认为这是由于强烈的交联抑制作用

头孢替安说明书易患葡萄球菌，链球菌肺炎链球菌，大肠埃希菌柠檬酸杆菌，克雷伯氏菌肠杆菌，变形杆菌摩根氏菌和摩根，普罗维登斯菌流感嗜血杆菌

继发感染，如深部皮肤感染慢性脓皮病，创伤/烧伤和手术伤口

扁桃体燚继发感染（包括杏仁核扁桃体脓肿），急性支气管炎肺炎，肺脓肿脓胸，慢性呼吸道病变

膀胱炎肾盂肾炎，前列腺炎（急性病慢性病）

宫颈炎，宫内感染子宫附件炎，子宫营养性结膜炎

对于成年人每日分为0.5-2克（效价）2-4倍盐酸头孢替安说明书在另外，每天40-80毫克（效力）在儿童盐酸头孢替安说明书/ kg的3-4静脉注射分次剂量

此外，年龄将适当增加或根据情况减少，直至败血症日至4g成人（效价）敗血症患儿，有一天160mg（重症或难治性感染如化脓性脑膜炎力价值）/kg

在静脉内注射，日本药典“注射用水”用来日本药典通过溶解“盐沝”或日本药典“葡萄糖注射液”。

此外一个剂量0.25-2克的成人（效价）的糖溶液中的情况下，药物的除了补充诸如电解质溶液或氨基酸式中，也可以在30分钟时进行点滴静脉注射到2小时

在鉴于上述剂量的儿童的情况下，除了上述补液也可以在30分钟时进行点滴静脉注射到1尛时。

此外通过手包S和袋G中的附件或5％葡萄糖注射侧的分别盐水侧按压，是开放的隔膜溶解盐酸头孢替安说明书分别静脉输注30分钟至2尛时进行注射。

1g（效力）袋S（溶液：生理盐水）：10试剂盒

1g（滴度）袋G（溶液：5％葡萄糖注射液）：10试剂盒

武田制药有限公司来源：