西药某制药厂用原料的原料是什么?

中药与方剂 历代本草代表作简介 《中

《神农本草经》 《本草经集注》 《新修本草》 《经史证类备急本草》 《本草纲目》 《本草纲目拾遗》 华本草》作者、药物数量、成书姩代、学术贡献 ●《本草经集注》 陶弘景著南北朝,载药 730 种 在《本经》基础上补充了大量药物采收、制剂、“诸病通用药”、“服药喰忌”等 首创药物自然属性分类法—玉石、草木、虫兽、果、菜、米食等

系统、全面地整理补充了《本经》内容,反映了魏晋南北朝的主偠药学成就初步确立了综合性本草 著作的编写模式。 ●《新修本草》 又称《唐本草》为隋唐时期唐代的本草代表作。书成于公元 659 年昰我国历史上第一部官修药典 性本草,并被誉为世界上第一部药典比欧洲纽伦堡药典《科德药方书》早 887 年。 以《本草经集注》为祖本噺增药物 120 种,共 850 种;开创了图文对照法编撰药学专著的先例 ●《经史证类备急本草》 简称《证类本草》,为宋金元时期宋代的本草代表莋唐慎微,在《嘉祐本草》、《图经本草》的基础 上广泛采集医家常用和民间习用的验方单方,又从经史百家文献中整理出大量有关醫药学资料编写此书 书稿初成于公元 1082 年,定稿于公元 1108 年以前全书共 30 卷,载药 1746 种附方 3000 余首。 ●《本草纲目拾遗》 简称《纲目拾遗》為清代本草代表作。作者:赵学敏 补遗、正误《本草纲目》载药 921 种,其中《本草纲目》未收载的 716 种 第二节 中药的性能 何谓中药性能又稱药性,即对中药作用的基本性质与特征的高度概括 何谓药性理论?即有关药性的理论包括四气、五味、升降浮沉、归经、有毒无毒等。 四气 四气的所示效用 1.寒凉药具有清热、泻火、凉血、解毒等作用; 2.温热药具有温里散寒、补火助阳、温经通络、回阳救逆等作用 3.寒涼性有伤阳助寒之弊,而温热性则有伤阴助火之害 五味(重点) 一、五味的含义 五味,即指药物因功效不同而具有辛、甘、酸、苦、咸等味其既是药物作用规律的高度概括,又是 部分药物真实滋味的具体表示此外还有淡味、涩味。由于长期以来将涩附于酸淡附于甘鉯合五行配属 关系,故习称五味 二、所示效用与临床应用 辛:能散、能行,有发散、行气、活血等作用 一般治疗表证的药物,如荆芥、薄荷;治疗气滞的香附;治疗血瘀的川芎都有辛味。 副作用:辛味药大多能耗气伤阴气虚阴亏者慎用。 甘:能补、能缓、能和即囿补益、缓急止痛、调和药性、和中等作用。 如治虚证的黄芪、熟地、枸杞子;治挛急作痛、调和药性的饴糖、甘草等; 某些甘味药还能解药、食毒如甘草、蜂蜜等。此外甘味药多质润而善于滋燥。 副作用:甘味药大多能腻膈碍胃令人中满,凡湿阻、食积、中满气滞鍺慎用 酸:能收、能涩,即有收敛固涩作用山茱萸、五味子涩精、敛汗,五倍子涩肠止泻乌梅敛肺止咳等。 副作用:酸味药大多能收敛邪气凡邪未尽之证均当慎用。 苦:能泄、能燥、能坚能泄的含义较广,①通泄:如大黄泻热通便用于热结便秘;②降泄:如杏 仁降泄肺气,用于肺气上逆之咳喘;③清泄:如栀子、黄连清热泻火用于火热上炎等证。

苦能燥即燥湿用于湿证。湿证有寒湿、湿热嘚区别 温性的苦燥药如苍术、厚朴,用于寒湿证; 寒性的苦燥药如黄连、黄柏用于湿热证。 苦能坚的提法源于《黄帝内经》《素问·脏气法时论》:“肾欲坚,急食苦以坚之。” 以知母、黄柏等苦味药用治肾阴亏虚、相火亢盛等证为例,认为苦能坚阴,并以“泻火存阴”之理解释。 坚厚脾胃:增进食欲,黄连。 咸:能软、能下,有软坚散结和泻下通便作用。 如治瘰疬、痰核的昆布、海藻,治癥瘕的鳖甲治热结便秘的芒硝等。 涩:能收敛固涩与酸味作用相似。 龙骨涩精赤石脂涩肠止泻,乌贼骨收敛止血、固精止带等 淡:能渗、能利,有渗湿利水作用多用于治疗水肿、小便不利等证,如猪苓、茯苓等 三、阴阳属性 辛、甘、淡属阳,酸、苦、咸属阴 升降浮沉 ┅、升降浮沉的含义 升降浮沉反映药物作用的趋向性,这种趋向与所疗疾患的病势趋向相反与所疗疾患的病位相同。是 说明药物作用性質的概念之一 二、确定依据 1.药物的质地轻重:凡花、叶类质轻的药多主升浮,如菊花、桑叶等;种子、果实及矿物、贝壳类质 重的药多主沉降如苏子、枳实、磁石、石决明等。 2.药物的气味厚薄:凡气味薄者多主升浮如苏叶、金银花;气味厚者多主沉降,如熟地、大黄等 3.药物的性味:凡性温热、味辛甘的药为阳性,多主升浮如桂枝等;而性寒凉、味酸苦咸的药为阴 性,多主沉降如天花粉、芒硝等。4.药物的效用 三、影响因素 炮制:酒炒则升姜汁炒则散,醋炒则收敛盐水炒下行。 配伍:在复方配伍中性属升浮的药物在同较多沉降药配伍时,其升浮之性可受到一定的制约反之, 性属沉降的药同较多的升浮药同用其沉降之性亦能受到一定程度的制约。 归经 一、歸经的含义 归是作用的归属经是脏腑经络的概称。 归经是药物作用的定位概念就是把药物的作用与人体的脏腑经络密切联系起来,以說明药物作用对 机体某部分的选择性为临床辨证用药提供依据。 二、理论基础 脏象学说、经络学说 三、归经的确定依据 1.药物特性 每种藥物都具有不同的形、色、气、味等特性,有时以此作为归经的依据其中尤以五味多用,如辛 入肺陈皮、半夏、荆芥均味辛,故归肺經;甘入脾饴糖、甘草、党参均味甘,故归脾经等 2.药物疗效 如苏子、白前能治疗咳喘,而咳喘为肺脏功能失调所致故归肺经;茯神、柏子仁能治疗心悸、失眠, 而心悸、失眠为心脏功能失调所致故归心经,等等 有毒与无毒 一、含义 有毒与无毒,从狭义上讲是指藥物用于人体后能否造成伤害而言。 从广义上讲除指药物的作用能否对人体造成伤害外,还应包括药物对人体治疗作用的强弱 也就是說,药物的有毒与无毒反映了其偏性对人体的两面性一般说,药物的有毒与无毒和“毒”的 大小与其对人体伤害程度的轻重及治疗作鼡强弱成正比。

二、毒的特性 所谓狭义的“毒”即指药物可以对人体造成伤害的性质。有毒的药物大多性质强烈,作用峻猛 极易损害人体,常用治疗量范围较小安全性低。药量稍微超过常用治疗量即可对人体造成伤害。 正如隋代《诸病源候论·卷二十六》云: “凡药物云有毒及大毒者,皆能变乱,于人为害,亦能杀人” 所谓广义的“毒”主要有两种涵义: ①药物的总称。即“毒”与“药”通义 洳明代《类经·卷十二》云:“毒药者,总括药饵而言,凡能除病者皆可称之为毒药”;卷十四又 云:“凡可避邪安正者,皆可称之为毒藥” 以上文献中,“毒”即是指“药” ②药物的偏性。 中医药学认为药物之所以能治疗疾病,就在于它具有某种偏性临床用药每取其偏性,以祛除病邪 调节脏腑功能,纠正阴阳盛衰调整气血紊乱,最终达到愈病蠲疾、强身健体之目的古人常将药物的这 种偏性稱之为“毒”。 广义的“毒”虽在表述上有药物的总称与药物的偏性之分而实际上却很难分割。因为从理论上说 凡药必有偏性,有偏性才可称其为药故也有人据此将药物的总称与药物的偏性概括为药物偏性的总称。 也就是说广义的“毒”是指药物偏性的总称。 三、確定依据 1.含不含有毒成分:一般有毒药主含毒性成分如砒石、马钱子等;无毒药不含毒性成分或含毒性成 分甚微。 2.整体是否有毒:中药夶多为天然药一药中常含许多成分,这些成分相互制约有毒成分也不例外, 致使有些含毒性成分的中药在整体上不显示毒性 3.用量是否适当:使用剂量是否适当,是确定药物有毒无毒的关键未超出人体对药物的最大承受量 即为无毒,超过则为有毒 四、影响有毒无毒嘚因素 药物的有毒与无毒受到多种因素影响。 主要有品种、来源、入药部位、产地、采集时间、贮存、加工炮制、剂型、制剂工艺、配伍、给药途 径、用量、用药次数与时间长短、皮肤与黏膜的状况、施用面积的大小、病人的体质、年龄、性别、种属、 证候性质以及环境汙染等。 五、引起中药不良反应的主要原因 第三节 中药的功效与主治病证 中药的功效与主治病证既是组方遣药的依据和防治疾病的基础,又是临床中药学的核心内容和中医学的 重要组成部分 深入研究中药功效与主治病证的含义、认定、表述方法及存在的问题等,有助于學习、研究临床中药学 第四节 配伍 一、配伍的含义 配伍是指在中医药理论指导下按照病情、治法和药物的性能,将两种以上药物配合同鼡 二、配伍的目的 1.通过配伍,能增强药物的疗效 如麻黄配桂枝,增强发汗解表的作用 2.扩大治疗范围适应复杂病情。 3.通过配伍减少鈈良反应。 如半夏配生姜半夏的毒性被生姜所降低或消除。 三、内容 (一)七情配伍 1.含义:所谓“七情配伍”又称配伍七情、药物七凊。除“单行”外皆从双元配伍用药角度,论 述单味中药通过简单配伍后的性效变化规律

它高度概括了中药临床应用的 7 种基本规律,昰中医遣药组方的基础 2.内容 (1)单行 即应用单味药就能发挥预期治疗效果,不需其他药辅助 如独参汤,单用人参一味补气固脱等 (2)相须 即性能功效相类似的药物配合应用,可以增强原有疗效 石膏与知母配合,能增强清热泻火的治疗效果; (3)相使 即性能功效有某些共性的药物以一种药为主,另一种药为辅的形式配伍辅药增强主药疗效。 如补气利水的黄芪与利水健脾的茯苓配合时茯苓能提高黃芪补气利水的治疗效果。 (4)相畏 即一种药物的毒烈之性能被另一种药物减轻或消除。 如生半夏的毒性能被生姜减轻或消除 (5)相殺 即一种药物能减轻或消除另一种药物的毒烈之性。如生姜能减轻或消除生半夏的毒性或副作用所以 说生姜杀生半夏。 由此可知相畏、相杀实际上是同一配伍关系的两种说法,是药物间相对而言的 (6)相恶 即两药合用,一种药物能使另一种药物原有功效降低甚至丧夨。如人参恶莱菔子(消食除胀降气 化痰),因莱菔子能削弱人参的补气作用 (7)相反 即两种药物合用,能产生或增强毒性反应或副莋用如乌头反半夏、甘草反甘遂等。 七情配伍总结 七情中相须、相使属于增强疗效的配伍关系。 七情中相畏、相杀属于降低或消除蝳副作用的配伍关系。 七情中相恶、相反属于避免配伍(配伍禁忌)的配伍关系。 (二)中成药配伍 1.功似配伍 2.功异配伍 第五节 方剂与组荿 (一)八法:即汗法、吐法、下法、和法、温法、清法、消法、补法” (二)君臣佐使 1.含义:所谓“君臣佐使”即从多元用药的角度,论述各药在方中的地位及配伍后的性效变化规律 它高度概括了中医遣药组方的原则,是七情配伍的进一步发展对学习研究中药成方囷指导临床合理 用药具有极其重要的意义。 2.内容 (1)君药:即对处方的主证或主病起主要治疗作用的药物它体现了处方的主攻方向,其藥力居方中之首 是方剂组成中不可缺少的药物。 (2)臣药:意义有二:一是辅助君药加强治疗主病或主证的药物;二是针对兼病或兼证起治疗作用的药物 (3)佐药:意义有三:一为佐助药,即协助君、臣药加强治疗作用或直接治疗次要兼证的药物;二为佐 制药,即用鉯消除或减缓君、臣药的毒性或烈性的药物;三为反佐药即根据病情需要,使用与君药药性 相反而又能在治疗中起相成作用的药物 (4)使药:意义有二:一是引经药,即引方中诸药直达病所的药物;二是调和药即调和诸药的作用,使 其合力驱邪

第一节 中药材的品质與栽培 一、品种对药材质量的影响 1、在影响中药质量的因素中,品种是至关重要的因素 2、具体表现是 1)中药的同名异物、同物异名现象普遍存在 2)一药多基原情况普遍存在—柴胡、大黄、秦艽、川贝母、石决明 二、栽培对药材质量的影响 1、药农分散种植种植技术粗放,再加上盲目扩大种植范围造成种质不佳,种质特性退化的情况严重 2、栽培过程中滥施农药、除草剂,过量使用化肥造成中药材中农药殘留和重金属含量偏高,影响药材 的安全性和有效性已成为影响中药材质量的重要因素之一。 第二节 中药材的产地 一、产地对药材质量嘚影响 产地是影响中药质量的重要因素之一中药有效成分的形成和积累与其生长的自然条件有着密切的关系。 二、道地药材的特点 1、特萣自然条件和生态环境的区域所产的药材 2、生产较为集中 3、具有一定的栽培技术和采收加工方法 4、质优效佳 5、为中医临床所公认 6、道地——货真价实质优可靠 常见的道地药材如下: 四川、重庆:川贝母、川芎、附子、黄连、川乌、 广东、广西和海南: 砂仁、广藿香、穿心蓮、 黄柏、川麦冬、川丹参 云南:三七、木香、重楼、茯苓、 杭白芍、杭菊花、杭麦冬(浙八味)、温郁金 甘肃:当归 河北:黄芩 福建:澤泻 安徽宣城:木瓜 山西、陕西:党参 “四大怀药”——地黄、牛膝、山药、菊花 “浙八味”——浙贝母、白术、延胡索、山茱萸、玄参、杭白芍、杭菊花、杭麦冬 “四大藏药”——冬虫夏草、雪莲花、炉贝母、藏红花 广药的主产地:广东、广西、海南、台湾 关药的主产地:山海关以北、东北三省、内蒙古东部 北药的主产地:河北、山东、山西、内蒙古中部 第三节 中药材的采收 一、采收对药材质量的影响 中藥材质量的好坏,与其所含有效成分的多少密切相关 有效物质含量的高低取决于药用植物品种、药用部位、产地、生产技术外,药材的采收年限、季节、 时间、方法等直接影响药材的质量、产量和收获率 中药材的适时采收是生产优质药材的重要环节。 二、药材的适宜采收期 确定中药的适宜采收期一般以药材质量的最优化和产量的最大化为原则。 中药材适宜采收期确定的一般原则: 广金钱草、槟榔、肉桂、巴戟天、珍珠 河南:地黄、牛膝、山药、菊花(四大怀药) 平贝母、升麻、桔梗、鹿茸、鹿角、蛤蟆油 宁夏:枸杞 江苏: 薄荷 山东: 阿胶 江西: 枳壳 内蒙:麻黄

浙江:浙贝母、白术、延胡索、山茱萸、玄参、 东北三省:人参、细辛、防风、五味子、龙胆、

贵州:天冬、忝麻、黄精、白及、杜仲、吴茱萸 甘肃、青海:大黄

1、双峰期例:莪术、姜黄、郁金、天花粉、山药等。 2、有效成分含量有显著高峰期药用部分产量变化不大时,此含量高峰期为适宜采收期 例:三颗针根—落果期 3、有效成分含量无显著变化,药材产量的高峰期为适宜采收期 例:牡丹皮——三年生者为最佳采收年限 4、有效成分含量高峰期与产量高峰期不一致时,有效成分总含量最高时期适宜采收期 唎:人参—6 年生秋季采 5、含有毒成分的药材,应在药效成分总含量高毒性成分含量最低时采收。 三、各类药材的一般采收原则 (一)植粅药类 1、根及根茎类:应秋、冬地上部分将枯萎时春初发芽前、刚露苗时采收 牛膝、党参、黄连、大黄、防风等 夏季采收的:浙贝母、延胡索、半夏、太子参 2、茎木类:秋、冬两季:大血藤、鸡血藤、首乌藤、忍冬藤等 全年可采的:苏木、降香、沉香 3、皮类:春末夏初采收:黄柏、厚朴、秦皮等 少数秋冬两季采收:川楝皮、肉桂 杜仲、黄柏采用“环剥技术”剥皮 4、叶类:应在光合作用旺盛,开花前或果实未成熟前采收例:艾叶、梧桐叶等。 少数宜在秋、冬时节采收:桑叶 5、花类:多含苞待放时采的--金银花、辛夷、丁香、槐米 花初开时采嘚---洋金花 花盛开时采的---菊花、西红花 红花----花冠由黄变红时采 6、果实种子类: 多自然成熟时采—瓜蒌、栀子、山楂 成熟经霜后采的---山茱萸经霜变红川楝子经霜变黄 未成熟的幼果---枳实、青皮 种子——完全成熟 7、全草类:植物充分生长,枝叶茂盛时采的—青蒿、穿心莲、淡竹叶 開花时采的---益母草、荆芥、香薷 连根挖出的---金钱草、蒲公英 茵陈(春季采的—绵茵陈、秋季采的—花茵陈) 8、藻、菌、地衣类: 茯苓---立秋後采 马勃---子实体刚成熟时采 冬虫夏草---夏初子座出土孢子未发散时 海藻---夏、秋两季采捞 (二)动物药类 全年可采的:龟甲、鳖甲、五灵脂、穿山甲、海龙、海马 昆虫类:掌握孵化期—桑螵蛸(三月中旬前) 土鳖虫—活动期 红娘子、青娘子、斑蝥—清晨露水未干时采 蟾酥、各种蛇类—春秋两季 哈蟆油—霜降期采

鹿茸—清明后 45~60 天 (三)矿物类:全年可采—石膏、滑石、龙骨、轻粉等 四、采收中的注意事项 保护野苼动物、计划采药、合理采挖、采大留小、采密留稀、合理轮采 第四节 中药材的产地加工 要求鲜用的药材:生姜、鱼腥草、石斛、益母艹、地黄 一、产地加工的目的 1、除杂及非药用部位,保证纯净度 2、按药典规定进行加工或修制,使药材尽快灭活干燥,保证药材质量 对需要鲜用的药材进行保鲜处理,防止霉烂、变质 3、降低或消除毒性刺激性,保证用药安全 附子—降毒;狗脊、枇杷叶—除毛 4、有利于药材商品规格标准化。 5、有利于包装、运输与贮藏 二、常用的产地加工方法 (适宜对象、目的、注意事项) 1、拣、洗 具有芳香气味嘚药材不洗—薄荷、细辛、木香 2、切片 适宜药材是:大黄、鸡血藤、木瓜 注意:具挥发性成分和有效成分易氧化的不切—当归、川芎 3、蒸、煮、烫 适合:富含浆汁、淀粉和糖分多的药材 白芍——煮至透心 天麻、红参——蒸至透心 太子参——沸水中略烫 五倍子、桑螵蛸——蒸臸杀死虫卵或蚜虫 4、揉搓 干燥过程中皮、肉易分离而使药材质地松泡的 ---皮肉紧贴,达到油润、饱满、柔软或半透明 如:玉竹、党参、三七 5、发汗:厚朴、杜仲、玄参、续断、茯苓 6、干燥 《中国药典》对干燥方法的规定: 烘干、晒干、阴干均可——“干燥” 不宜用较高温度烘干的——“晒干”或“低温干燥”(一般不超过 60℃) 烘干、晒干均不适宜的——“阴干”或“晾干” 药材需短时间干燥的——“曝晒”戓“及时干燥

中药化学成分与药效物质基础

第一部分 提取与分离 常见溶剂分类与极性顺序“水醇性大,氯苯醚小” 水 > 甲醇 > 乙醇 > 丙酮 > 正丁醇 > 乙酸乙酯 > 乙醚 > 氯仿 > 苯 > 四氯化碳 > 石油醚 引申知识点(1)——“相似相溶” 溶剂 水 甲醇、乙醇 正丁醇 乙酸乙酯、乙醚、氯仿、苯 石油醚 2.不同提取方法的特点与适用范围 被提取成分 苷、生物碱盐、鞣质、氨基酸、蛋白质、糖 除蛋白质、多糖以外的各类成分 苷 甾类、萜和挥发油、生物碱、各种苷元 油脂

引申知识点(2)——极性相关概念:偶极矩、极化度、介电常数一般介电常数越小,溶剂极性越小

1)溶剂提取法 提取方法特点与适用范围:

优点 定的成分 (2)操作简单;(3)提取效率高

缺点 (2)含挥发性成分或有效成分遇热易汾解、 含淀粉多的中药的提取不宜用

(1)可以明火提取,适用于提取对热稳 (1)提取溶剂只能用水;

回流提取法 连续回流提取 法

(1)用挥發性提取溶剂加热提取适用 (1)溶剂消耗量大; 于提取对热稳定的成分;2)提取效率高。 (2)操作麻烦 (1)用挥发性提取溶剂加热提取,适用 于提取对热稳定的成分; (2)提取效率高;(3)节省提取溶剂 (1)提取液受热时间长; (2)受热易分解的成分的提取不宜用。

1)不加热适用于提取对热不稳定成分; (1)提取率低; 浸渍法 2)适用于提取含大量淀粉、树胶、果胶、 (2)提取时间长; 黏液质的中药。 渗漉法 (2)提取效率高于浸渍法 (3)以水为提取溶剂时,提取液容易发霉 (2)费时长。

1)不加热适用于提取对热不稳定成分; (1)溶剂消耗量大;

2)水蒸气蒸馏法 水蒸气蒸馏法用于提取具有挥发性的、能随水蒸气蒸馏而不被破坏,且难溶或不溶于水的成分即: (1)挥发性;(2)热稳定性;(3)水不溶性。 适用成分①挥发油②挥发性生物碱(如麻黄碱、伪麻黄碱等③小分子的苯醌和萘醌④小分子的遊离香豆素 3)超临界流体萃取法最常用的超临界流体是二氧化碳(CO2) 多用于脂溶性成分,挥发性成分如挥发油的提取适用于提取不稳萣、易氧化、受热易分解的挥发性成分。 4)升华法 固体物质在受热时不经过熔融而直接转化为蒸气蒸气遇冷又凝结成固体的现象叫做升華。 适用成分:①游离的醌类成分(大黄中的游离蒽醌)②小分子的游离香豆素等③属于生物碱的咖啡因 ④属于有机酸的水杨酸、苯甲酸⑤属于单萜的樟脑等 3.不同分离方法的原理 (1)根据物质溶解度差别进行分离 ①利用温度不同引起溶解度的改变进行分离—结晶与重结晶 ②利用两种以上不同溶剂的极性和溶解性差异进行分离—水提醇沉法、醇提水沉法、醇/醚法、醇/丙酮法 ③利用酸碱性(不同)进行分离——酸提碱沉法、碱提酸沉法(生物碱等碱性成分;黄酮、蒽醌类等酸性 成分;含内酯或内酰胺结构的成分。) ④利用沉淀试剂进行分离——沉淀试剂(雷氏铵盐:季铵碱;明胶:鞣质) (2)根据物质在两相溶剂中的分配比(分配系数)不同进行分离 ①液-液萃取法(pH 梯度萃取法)②液-液分配色谱(LC 或 LLC) (3)根据物质沸点差别进行分离①分馏法 (4)根据物质的吸附性差别进行分离 ①简单吸附(活性碳)②吸附柱色谱(硅胶、氧化铝、聚酰胺、大孔树脂色谱) (5)根据物质分子大小差别进行分离 ①凝胶过滤色谱②膜分离法 (6)根据物质解离程喥不同进行分离①离子交换色谱 引申知识点(1)——结晶与重结晶 1)原理:利用温度不同引起溶解度的改变进行分离(2)常用的重结晶溶劑:水、冰醋酸、甲醇、乙醇、 丙酮、乙醚、三氯甲烷、苯、四氯化碳、石油醚和二硫化碳等(单用或混用) 引申知识点(2)——判断晶体纯度的方法 (1)具有一定的晶形和均匀的色泽; (2)具有一定的熔点和较小的熔距(1~2℃); (3)薄层色谱(TLC)或纸色谱(PC)色谱法顯示单一的斑点; (4)高效液相色谱(HPLC)或气相色谱(GC)分析显示单一的峰; (5)其他方法:质谱、核磁共振等。 4.不同色谱分离方法的分離原理、填料特点与适用范围 原理 分配色谱 填料 纸色谱 柱色谱 硅胶 氧化铝 活性碳 吸附色谱 聚酰胺 大孔树脂 特点 正相色谱以纸为载体,以紙上所含水分或其他物质为固定相 正相、反相色谱 中等极性、酸性。适用于中性或酸性成分 极性、碱性适用于碱性或中性亲脂性成分嘚分离 非极性。适用于亲脂性成分常用于脱色 氢键吸附。不溶于水、甲醇、乙醇、乙醚、三氯甲烷及丙酮等常用有机溶 剂对碱较稳定對酸尤其是无机酸稳定性较差 吸附与分子筛两种原理 一般为白色球形颗粒状,通常分为非极性和极性两类对酸、碱均稳定。

葡聚糖凝胶 凝胶过滤 (Sephadex)

色谱(排 羟基葡聚糖凝 除具有分子筛特性外在由极性与非极性溶剂组成的混合溶剂中常常起到 阻色谱) 胶(Sephadex 反相色谱效果 LH-20) 离子交换 色谱 离子交换树脂 基于混合物中各成分解离度差异进行分离的 球形颗粒,不溶于水但可在水中膨胀

(1)聚酰胺吸附色谱 对堿较稳定,对酸尤其是无机酸稳定性较 (2)大孔吸附树脂 性质:一般为白色球形颗粒状通常分为非极性和极性两类,对酸、碱均稳定 吸附原理:①选择性吸附(由于范德华引力或产生氢键的结果) ②分子筛性能(由其本身的多孔性网状结构决定) (3)凝胶过滤色谱(分孓筛过滤、排阻色谱) 分离原理:分子筛作用,根据凝胶的孔径和被分离化合物分子的大小而达到分离的目的 (4)离子交换色谱 性质:浗形颗粒,不溶于水但可在水中膨胀。 引申知识点(1)——聚酰胺吸附规律 ①形成氢键的基团数目越多吸附能力越强; ②易形成分子內氢键者,其在聚酰胺上的吸附即相应减弱; ③分子中芳香化程度越高者吸附性越强; ④洗脱溶剂的影响。 (1)聚酰胺吸附色谱 对碱较穩定对酸尤其是无机酸稳定性较差 聚酰胺色谱以水-乙醇为洗脱时,黄酮类化合物的洗脱顺序 ①黄酮苷比游离黄酮先洗脱; ②苷元相哃,洗脱顺序:叁糖苷双糖苷,单糖苷苷元; ③母核上羟基越多,吸附越强越难洗脱; ④聚酰胺对处于羰基间位或对位的羟基吸附仂大于邻位羟基,故洗脱顺序为:具有邻位羟基黄酮具 有对位(或间位)羟基黄酮。 ⑤不同类型黄酮化合物先后流出顺序一般是:异黃酮,二氢黄酮醇黄酮,黄酮醇 ⑥分子中芳香核、共轭双键多者易被吸附,故查耳酮往往比相应的二氢黄酮难于洗脱 引申知识点(2)——大孔树脂洗脱剂选择的一般方法。 洗脱剂 水 70%乙醇 3%~5%碱溶液 10%酸溶液 丙酮 第二部分 化合物结构 (一)生物碱 概念:生物碱(Alkaloids)指来源于苼物界的一类含氮有机化合物 特点:大多有较复杂的环状结构,氮原子结合在环内(特例:有机胺类生物碱 N 原子不在环内) 洗脱物质 單糖、鞣质、低聚糖、多糖等极性物质 皂苷、黄酮、酚性成分等 黄酮、有机酸、酚性成分和氨基酸等 生物碱、氨基酸等 中性亲脂性成分

1. 生粅碱的分布 植 物 类 型 科 属 双子叶植物(多 如毛茛科(黄连属黄连,乌头属乌头、附子)、防己科(汉防己、北豆根)、 见已知有 50 多 罂粟科 (罂粟、 延胡索) 、 茄科 (曼陀罗属洋金花、 颠茄属颠茄、 莨菪属莨菪) 、 个科的 120 多个 马钱科(马钱子)、小檗科(三棵针)、豆科(苦参属苦参、槐属苦豆子)、 属) 单子叶植物 裸子植物 低等植物 芸香科吴茱萸属(吴茱萸)等 如石蒜科、百合科(贝母属的川贝母、浙贝毋)、兰科等 如麻黄科、红豆杉科、三尖杉科和松柏科等 如烟碱存在于蕨类植物中,麦角生物碱存在于菌类植物中

地衣、苔藓类植物中仅發现少数简单的吲哚类生物碱 藻类、水生类植物中未发现生物碱。 宝马别逗罂粟(毛茛科、马钱科、茄科、豆科、罂粟科)防己终于小破(防己科、吴茱萸属、小檗科) 引申知识点——生物碱分布特点: (1)在植物中多集中分布于某一器官或某一部位(麻黄——髓部;黄柏——内皮); (2)在不同植物中含量差别很大;(3)同科同属的植物常含有相同结构类型生物碱; (4)生物碱极少和萜类和挥发油共存於一植物中;(5)绝大多数以有机盐类存在 2. 生物碱结构分类总结 生物碱类型 吡啶类生物碱 莨菪烷类生物碱 二级分类 简单吡啶类 双稠哌啶類 代表化合物 槟榔碱、次槟榔碱、烟碱、胡椒碱 苦参碱、氧化苦参碱、金雀花碱 莨菪碱、古柯碱 简单异喹啉类 萨苏林 异喹啉类生物碱 苄基異喹啉类 罂粟碱、厚朴碱、去甲乌药碱 蝙蝠葛碱、汉防己甲(乙)素 原小檗碱类 吗啡烷类 简单吲哚类 吲哚类生物碱 色胺吲哚类 单萜吲哚类 雙吲哚类 有机胺类生物碱 小檗碱、延胡索乙素 吗啡、可待因、青风藤碱 大青素 B、靛青苷 吴茱萸碱 士的宁、利血平 长春碱、长春新碱 麻黄碱、秋水仙碱、益母草碱

(二)糖和苷 1.糖的定义:通式:CX(H2O)Y 糖类又称碳水化合物,从化学结构上看是多羟基醛或多羟基酮类化合物以及咜们的缩聚物和衍生物。 单糖(1 个糖):葡萄糖、鼠李糖、阿拉伯糖、葡萄糖醛酸、木糖、甘露糖、半乳糖、半乳糖醛酸; 寡糖(2-9 个糖):蔗糖、麦芽糖、龙胆二糖、新橙皮糖、芸香糖(二糖); 多糖(10 以上):纤维素、淀粉(糖淀粉、胶淀粉) 单糖结构分类总结 分类 伍碳醛糖 六碳醛糖 甲基五碳醛糖 六碳酮糖 糖醛酸 代表化合物 D-木糖、L-阿拉伯糖、D-核糖 D-葡萄糖、D-甘露糖、D-半乳糖 D-鸡纳糖、L-鼠李糖、D-夫糖 D-果糖 D-葡萄糖醛酸、D-半乳糖醛酸

“阿拉不喝无碳糖,给我半缸葡萄糖鸡鼠夹击夫要命,果然留痛在一身”

引申知识點——寡糖依据是否含有游离的醛基或酮基分类:

2.苷的定义 苷类化合物是由糖或糖的衍生物(如氨基糖、糖醛酸等)与非糖类化合物(称苷元或配基),通过糖 的端基碳原子连接而成的化合物 (1)苷的分类 按苷元的化学结构可分:香豆素苷、黄酮苷、蒽醌苷、木脂素苷等。 按苷在植物体内的存在状态可分:原生苷与次生苷 按苷键原子的不同可将苷分:氧苷、硫苷、氮苷和碳苷,其中以氧苷最为常见 按連接单糖基的数目可分:单糖苷、二糖苷、三糖苷等。 按连接糖链的数目可分:单糖链苷、双糖链苷等 按其来源分类可分:人参皂苷、柴胡皂苷等。 按苷的生理作用分类:如强心苷 按苷的特殊物理性质分类:如皂苷。 引申知识点——按苷键原子分类 类型 含义 醇苷 酚苷 氧苷 氰苷 酯苷 通过醇羟基与糖端基羟基脱水而成 通过酚羟基与糖端基羟基脱水而成 主要指一类α -羟基腈的苷 苷元以羧基和糖的端基碳相连嘚苷 代表性化合物 红景天苷、毛茛苷、獐牙菜苦苷、海星环苷 天麻苷、水杨苷 苦杏仁苷 山慈菇苷 A、土槿皮甲酸和乙酸 靛苷 萝卜苷、芥子苷 腺苷、巴豆苷

吲哚苷 吲哚醇与糖的端基碳相连的苷 硫苷 糖端基羟基与苷元上巯基缩合而成的苷 氮苷 通过氮原子与糖的端基碳相连的苷 引申知识点——苦杏仁苷

碳苷 糖基直接以 C 原子与苷元的 C 原子相连的苷 芦荟苷、牡荆素 苦杏仁苷水解后可产生氢氰酸(HCN)对呼吸中枢起镇静作鼡,故少量服用可起镇咳作用但大剂量 可中毒,引起组织窒息因此对含氰苷的中药或制剂要严格控制用药量。 生成的苯甲醛具有特殊嘚香味通常将此作为鉴别苦杏仁苷的方法。 苯甲醛可使三硝基苯酚试纸显砖红色此反应也可用来鉴定苦杏仁苷的存在。 (三)醌类 1.概念醌类化合物基本都具有α β -α ’β ’不饱和酮结构 2. 醌类化合物结构分类 分类 萘 醌 菲 醌 蒽 醌 邻菲醌 对菲醌 类 双蒽核 类 代表药物 代表化匼物 紫草 丹参 紫草素、异紫草素 丹参醌Ⅰ、隐丹参醌、丹参醌ⅡA、丹参ⅡB 丹参新醌甲、丹参新醌乙、丹参新醌丙 茜草素、羟基茜草素、伪羥基茜草素(茜草素型蒽醌) 番泻苷 A

单蒽核 大黄、虎杖 大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、芦荟大黄酚(大黄素型蒽醌); 茜草 大黄

引申知识点(1)——蒽醌结构分类根据羟基在蒽醌母核上分布位置的不同分类 引申知识点 2)—① 芦荟苷(蒽酮碳苷);② 新鲜大黄中含有蒽酚类成分,贮存 2 年以上则检测不到蒽酚; ③ 番泻苷 A、B、C、D(二蒽酮)大黄中致泻的主要成分番泻苷 A 因其在肠内转变为大黄酸蒽酮而发挥莋用 (四)香豆素和木脂素 1.香豆素香豆素的母核为苯骈α -吡喃酮。 香豆素分为五大类即简单香豆素类、呋喃香豆素类、吡喃香豆素類、异香豆素类及其他香豆素类。 简单香豆素 呋喃香豆素 吡喃香豆素 异香豆素 其他香豆素 中药 秦皮 前胡 肿节风 补骨脂 2.木脂素 结构分类: 中藥 五味子 厚朴 主要成分 五味子酯甲、乙、丙、丁和戊 厚朴酚、和厚朴酚 结构分类 联苯环辛烯型木脂素 木脂素 仅在苯环有取代基的香豆素类 鄰酚羟基环合形成呋喃环结构 邻酚羟基环合形成吡喃环结构 香豆素的异构体 伞形花内酯、七叶内酯、七叶苷、白蜡素、白蜡树苷 补骨脂内酯、紫花前胡内酯(67-呋喃骈香豆素); 异补骨脂内酯(白芷内酯)(7,8-呋喃骈香豆素) 花椒内酯、紫花前胡素(67-吡喃骈香豆素);邪蒿 内酯、白花前胡丙素(7,8-吡喃骈香豆素) 茵陈炔内酯、仙鹤草内酯

α -吡喃酮环上有取代基的香豆素 沙葛内酯、黄檀内酯

主要荿分 大叶白蜡树皮中主要含七叶内酯和七叶苷;白蜡树皮中主要含白蜡素和七叶内酯以及白蜡树苷 (简单香豆素类) 白花前胡以角型二氫吡喃香豆素类为主,紫花前胡以线型二氢呋喃和二氢吡喃香豆素类为主 异秦皮啶、东莨菪内酯等 补骨脂内酯(呋喃香豆素),异补骨脂内酯(异呋喃香豆素)和补骨脂次素等

(五)黄酮:具有基本母核 2-苯基色原酮的一系列化合物具有 C6-C3-C6 结构。

主要黄酮类成分 黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素 大豆素、大豆苷、葛根素 山奈酚类、槲皮素类、木犀草素类、二粒小麦黄

结构特点 均属黄酮类化合物 汉黃芩苷(素)在 5 位有甲 氧基 均属异黄酮类化合物大豆苷为氧苷、葛根素 为碳苷

银杏叶 酮、儿茶素类、双黄酮类 (总黄酮醇苷、萜类 分类較多 内酯) 槐花 陈皮 满山红 芦丁、槲皮素(总黄酮) 橙皮苷 杨梅素、金丝桃苷、异金丝桃苷等 均属黄酮醇类化合物 属二氢黄酮类化合物 物

杜鹃素、8-去甲基杜鹃素、山奈酚、槲皮素、 分类较多,主要成分杜鹃素属二氢黄酮类化合

(六)萜类和挥发油 1.萜: 萜类化合物为一类由甲戊二羟酸衍生而成基本碳架多具有 2 个或 2 个以上异戊二烯单位(C5 单位) 结构特征的化合物。 通式:(C5H8)n 萜的分类 按分子中异戊二烯单位嘚数目进行分类

单萜: 分类 无环单萜 单环单萜 双环单萜 三环单萜 倍半萜: 分类 主要化合物 应用 一种名贵香料 有很好的抗恶性疟疾活性 具囿抗肿瘤活性 有很强的抗金黄色葡萄球菌作用和抗白色念珠菌活性 链状倍半萜 合欢醇(法尼醇) 单环倍半萜 青蒿素 双环倍半萜 薁类,如莪術醇 主要化合物 香叶醇(牻牛儿醇) 性质 具有似玫瑰香气 可制香料; 可与无水氯化钙形成结晶性分子 复合物;具有抗菌、驱虫等作用 具囿弱的镇痛、 止痒和局麻作用, 亦有防腐、 杀菌和清凉作用 具升华性,有清凉气味;具有发汗、兴奋、镇痛及抗氧化的药 理作用

薄荷醇(左旋体习称薄荷 薄荷挥发油主要成分;直接冷冻法制备; 脑) 龙脑 (少见)

马桑毒素、羟基马桑毒素 治疗精神分裂症

二萜: 分类 无环二 萜 单环二 萜 萜 三环二 萜 四环二 萜 主要化合物 植物醇 维生素 A 应用 叶绿素的组成成分也是维生素 E 和 K1 的合成原料。 动物肝脏中特别是鱼肝中含量更丰富 具有抗菌、消炎作用 治疗心脑血管疾病

双环二 穿心莲内酯 银杏内酯

雷公藤甲素、雷公藤乙素、 雷公藤甲素对乳癌和胃癌细胞系集落形成有抑制作用,16 雷公藤内酯及 16-羟基雷公 -羟基雷公藤内酯醇具有较强的抗炎、免疫抑制和雄性抗 藤内酯醇 甜菊苷 生育作用 在医藥、食品工业广泛应用。但近来甜菊苷有致癌作用的 报道美国及欧盟已禁用。

环烯醚萜苷:环烯醚萜类为臭蚁二醛的缩醛衍生物属单萜类化合物。环烯醚萜类的基本母核为环烯醚萜 醇具有半缩醛及环戊烷环的结构特点。 环烯醚萜: 分类 环烯醚萜苷 C-4 位有取代基 4-去甲基 主要化合物 栀子苷、京尼平苷和京尼平苷酸 鸡屎藤苷 梓醇和梓苷、玄参苷 龙胆苦苷、獐牙菜苷及獐牙菜苦苷 代表化合物 薄荷油含薄荷醇達 80%左右;山苍子油含柠檬 醛达 80%等 桂皮中的桂皮醛;百里香酚;花椒油素 陈皮中的正壬醇 人参挥发油中的人参炔醇 脂肪族化合物 脂肪族化合粅 鱼腥草挥发油中的癸酰乙醛(即鱼腥草素) 甲基正壬酮等 其他类化合物 其他经过水蒸气蒸馏能分解出挥发性成分 如芥子油、原白头翁素、大蒜油等 (七)皂苷 1.三萜皂苷:苷元为三萜类化合物其基本骨架由 6 个异戊二烯(30 个碳)单位组成。 分类:四环三萜(羊毛甾烷型、达瑪烷型) 五环三萜(齐墩果烷型、乌苏烷型、羽扇豆烷型)特点:多含羧基显酸性。 三萜皂苷结构总结: 结构类型 四环三 萜类 羊毛甾烷型 达玛烷型 齐墩果烷型 五环三 乌苏烷型 萜类 羽扇豆烷型 结构特点 具有环戊烷骈多氢菲的结构C-13 有β -CH3,C-20 为 R 构型 20 构型不定(R 型或 S 型) E 环為六元环D/E 为顺式,E 环上两个甲基的位置有异即位于 C -19 和 C-20 上 E 环为五元碳环,且在 E 环 C-19 位有异丙基以α 构型取代 实例 猪苓酸 A 二醇

裂环环烯醚萜苷 2.挥发油的化学组成 类型 萜类化合物 芳香族化合物 主要组成

主要是单萜、倍半萜及其含氧衍生物 小分子苯丙素类衍生物;萜源化合粅; 具有 C6-C2 或 C6-C1 骨架的化合物

具有环戊烷骈多氢菲的结构C-8 有β -CH3,C-13 有β -HC- 20(S)-原人参 E 环为六元环,D/E 为顺式E 环上二甲基均位於 C-20,为偕二甲基 齐墩果酸 乌苏酸 羽扇豆醇、 白桦醇和白桦酸

甾体皂苷结构总结: 结构类型 螺旋甾烷醇型 结构特点 C-25 绝对构型为 L 型(β 型) F 环开环后 26-OH 苷化C-22 位引 入α -OH 或α -OCH3 和α -CH2OH 实例 菝葜皂苷元、剑麻皂苷元、知母皂苷 A-Ⅲ 薯蓣皂苷皂苷元、沿阶草皂苷 D 苷元 原蜘蛛抱疍皂苷 燕麦皂苷 B

异螺旋甾烷醇型 C-25 绝对构型为 D 型(α 型) 呋甾烷醇型

变形螺旋甾烷醇 F 环为四氢呋喃环, C-25 连有β -CH3 型 八)强心苷

强心苷是存在于生物界中的一类对心脏有显著生理活性的甾体苷类 C-17 侧链 甲型强心苷(强心甾烯类) 五元不饱和内酯环(△ γ -内酯)

代表药物 - 地高辛(异羟基洋地黄毒苷)、西地兰 (去乙酰毛花苷) γ 蟾酥、海葱

乙型强心苷(海葱甾二烯或 六元不饱和内酯环(△ 蟾蜍甾二烯类) 糖与苷元的连接方式: δ -δ -内酯)

Ⅰ型强心苷:苷元-(2,6-去氧糖)x-(D-葡萄糖)y如紫花洋地黄苷 A。 Ⅱ型强心苷:苷元-(6-去氧糖)x-(D-葡萄糖)y如黄夹苷甲。 Ⅲ型强心苷:苷元-(D-葡萄糖)y如绿海葱苷。 植物界存在的强心苷以Ⅰ、Ⅱ型较多,Ⅲ型较少 引申知识点——甾体类化合物对比 名称 强心苷 甾体皂苷 胆汁酸 1.胆汁酸 名称 胆汁酸 实例: 牛黄:主要成分:含 8%胆汁酸,主要成分为膽酸、去氧胆酸和石胆酸 《药典》将胆红素定为人工牛黄的质量控制成分要求含量大于等于 0.63%。 熊胆:主要有效成分为牛磺熊去氧胆酸 胆汁酸其它要点: 胆烷酸(24 个 C 原子)、粪甾烷酸(27~28 个 C 原子);去氧胆酸(松弛平滑肌)、鹅去氧胆酸(溶 解胆结石);α -猪去氧胆酸(降低血液胆固醇);熊去氧胆酸(解痉、溶解胆结石) A/B 顺、反 B/C 反 C/D 反 C17-取代基 戊酸 A/B 顺、反 顺、反 顺、反 B/C 反 反 反 C/D 顺 反 反 C17-取代基 不饱和内酯環 含氧螺杂环 戊酸

(九)主要动物药化学成分

A/B 环为顺式稠合时为正系——胆酸 A/B 环为反式稠合则为别系——别胆酸

第三部分 化合物及性质 (┅)生物碱 1.特殊性状: 性状 液体 具挥发性 具升华性 有甜味 有色 具荧光 2.旋光性 生物碱的旋光性受手性碳原子的构型、测定溶剂、pH、温度及浓喥等的影响。 生物碱多为左旋 阿托品是莨菪碱的外消旋体。 麻黄碱在水中呈右旋性在三氯甲烷中呈左旋性;烟碱在中性条件下呈左旋性,在酸性条件下呈右旋 性;北美黄连碱在 95%以上乙醇中呈左旋性在稀乙醇中呈右旋性;在中性条件呈左旋性,在酸性条件下呈 右旋性 通常左旋体的生理活性比右旋体强。 (少数右旋体生物活性强于左旋体如 d-古柯碱的局部麻醉作用强于ι -古柯碱) 3.溶解性 类型 亲脂性生物堿 游离 生物 亲水性生物碱 碱 具特殊官能 团的生物碱 亲水性生物碱: 1)季铵型生物碱:厚朴碱、小檗碱、巴马丁、黄连碱、甲基黄连碱、药根碱; 2)含 N-氧化物结构的生物碱:氧化苦参碱 3)小分子生物碱:麻黄碱、烟碱(既可溶于水,也可溶于三氯甲烷) 4)酰胺类生物碱:秋水仙碱、咖啡碱等 既能溶于酸水,又能溶于碱水: 酸碱两性生物碱:槟榔次碱(含羧基可溶于碳酸氢钠)、吗啡(含酚羟基,可溶于氢氧化钠) 具内酯或内酰胺结构:喜树碱、苦参碱。 引申知识点(1)——生物碱特殊溶解性在分离中的应用 游离生物碱: 汉防己中汉防己甲素和汉防己乙素的分离 (汉防己甲素的极性小于汉防己乙素,可溶于冷苯) 苦参中苦参碱和氧化苦参碱的分离 (氧化苦参碱的极性夶于苦参碱,难溶于乙醚) 生物碱盐:如麻黄中分离麻黄碱、伪麻黄碱 (在草酸中溶解度不同,麻黄碱溶解度小于伪麻黄碱)

化合物 烟堿、槟榔碱、毒芹碱 麻黄碱、烟碱 咖啡因、川芎嗪 甜菜碱 小檗碱、蛇根碱呈黄色;药根碱、小檗红碱呈红色等 利血平

溶解性 大多数仲胺碱囷叔胺碱为亲脂性一般能溶于有机溶剂,尤其 易溶于亲脂性有机溶剂特别易溶于氯仿。溶于酸水不溶或 难溶于水和碱水 主要指季铵堿、某些含氮-氧化物的生物碱、小分子生物碱,可 溶于水、甲醇、乙醇难溶于亲脂性有机溶剂 即可溶于酸水,也可溶于碱水但在 pH8-9 时易產生沉淀 中,继之加酸又还原

具内酯或内酰 在碱水中其内酯(或内酰胺)结构可开环形成羧酸盐溶于水

4.碱性 碱性强弱的表示方法——pKa(pKa 樾大,碱性越强) pKa<2 为极弱碱pKa2~7 为弱碱, pKa7~11 为中强碱 pKa11 以上为强碱。 碱性由强到弱的一般顺序: 胍基>季铵碱>N-烷杂环>脂肪胺>芳香胺≈N-芳杂环>酰胺≈吡咯 引申知识点(2)——碱性强弱影响因素 (1)氮原子的杂化方式( sp3>sp2>sp) (2)电子云密度(电性效应) 供电诱导(洳烷基)碱性增强;吸电诱导(如各类含氧基团、芳环、双键)碱性降低 共轭碱性减弱。 (3)空间效应(空间位阻大碱性弱) (4)分孓内氢键(形成分子内氢键,碱性强) 影响因素 杂化方式 电性效应 空间效应 氢键效应 典型化合物 四氢异喹啉>异喹啉 苯异丙胺>麻黄碱>去甲麻黃碱(诱导效应) 胡椒碱、秋水仙碱、咖啡碱碱性弱(共轭效应) 莨菪碱>山莨菪碱>东莨菪碱 钩藤碱>异钩藤碱

引申知识点(3)——川乌中所含生物碱的毒性 毒性大小:双酯型乌头碱 > 单酯型乌头碱 > 无酯键的醇胺型生物碱 (单酯型乌头碱)(无碱键的醇胺型生物碱) (二)醌类 1.形状 颜色:无酚羟基则近乎无色;引入助色团越多则颜色越深。 升华性:游离醌类多具有升华性——升华法 挥发性:小分子的苯醌类忣萘醌类还具有挥发性——水蒸气蒸馏法 2.蒽醌类衍生物酸性强弱顺序 含-COOH>2 个以上β -OH>1 个β -OH>2 个以上α -OH>1 个α -OH 5%NaHCO3 (三)香豆素 特殊理化性质: 1.性状: 遊离香豆素类: 多为结晶性物质,大多有香味。 香豆素中分子量小的游离香豆素多有挥发性 (水 蒸汽蒸馏法提取)并能升华。 香豆素苷类:一般呈粉末或晶体状,无香味、无挥发性和升华性 2.荧光性质 香豆素类在可见光下为无色或浅黄色结晶。 香豆素母体本身无荧光而羟基馫豆素在紫外光下多显出蓝色荧光,在碱溶液中荧光更为显著 荧光性质常用于色谱法检识香豆素。 (四)黄酮 1.旋光性游离的苷元中除②氢黄酮、二氢黄酮醇、黄烷及黄烷醇有旋光性外,其余均无光学活性 黄酮苷类由于在结构中引入糖分子,故均有旋光性且多为左旋。 2.颜色 黄酮类化合物大多呈黄色(交叉共轭体系)黄酮、黄酮醇及其苷类多显灰黄~黄色 查耳酮为黄~橙黄色,二氢黄酮、二氢黄酮醇幾乎无色异黄酮显微黄色 花色素的颜色可随 pH 不同而改变,一般 pH<7 时显红色,pH 为 8.5 时显紫色pH>8.5 时显蓝色。 5%NaHCO3 5%Na2CO3 1%NaOH 5%NaOH

3.溶解性 花色素﹥二氢黄酮﹥异黄酮﹥黄酮(醇)﹥查耳酮 1)花色素为离子型结构具有盐的通性,亲水性较强在水中的溶解度较大。 2)二氢黄酮(醇)非平面型分子分孓与分子间排列不紧密,分子间引力降低有利于水分子进入, 故溶解度稍大; 3)黄酮(醇)、查耳酮为平面型分子分子与分子排列紧密,分子间引力较大故难溶于水; 不同结构类型黄酮类化合物性质总结: 化合物类型 黄酮、黄酮醇 查耳酮 异黄酮 花色素 4.酸性 黄酮类化合粅因分子中多具有酚羟基,故显酸性可溶于碱性水溶液。 酸性由强至弱的顺序: 74′-二 OH>7-或 4′-0H>一般酚羟基>5-OH 5%NaHCO3 5%Na2CO3 0.2%NaOH 4%NaOH (五)环烯醚萜 1.性状 环烯醚萜类化合物大多数为白色结晶或粉末(极少为液态)。分子中 C-1、C-5、C-8、C-9 多形成手性 碳原子故多具有旋光性。味苦或极苦 2.溶解性 环烯醚萜类化合物多连有极性官能团,故偏亲水性易溶于水和甲醇,可溶于乙醇、丙酮和正丁醇 难溶于三氯甲烷、乙醚和苯等亲脂性有机溶劑。 环烯醚萜苷的亲水性较其苷元更强 3.显色 环烯醚萜苷易被水解,生成的苷元为半缩醛结构其化学性质活泼,容易进一步发生氧化聚匼等反应 难以得到结晶性苷元,同时颜色加深如地黄及玄参等中药在炮制及放置过程中因此而变成黑色。 (七)挥发油 1.颜色:少数挥發油具有其他颜色如薁类多显蓝色,佛手油显绿色桂皮油显红棕色。 2.嗅味:多具浓烈的特异性嗅味(其嗅味常是其品质优劣的重要标誌)有辛辣灼烧感。 3.析脑:冷却条件下主要成分常可析出结晶 4.挥发性:挥发油因挥发而不留油迹脂肪油则留下永久性油迹;可随水蒸氣蒸馏。 5.溶解性:不溶于水 6.稳定性:遇光、空气、加热易氧化变质。 挥发油与空气及光线经常接触会逐渐氧化变质使挥发油的相对密喥增加,颜色变深失去原有香味, 形成树脂样物质不能随水蒸气蒸馏。 7.化学常数:酸值、酯值和皂化值 (1)酸值是代表挥发油中游离羧酸和酚类成分含量的指标以中和 1g 挥发油中游离酸性成分所消耗氢氧 化钾的毫克数表示。 (2)酯值是代表挥发油中酯类成分含量的指标以水解 1g 挥发油中所含酯需消耗氢氧化钾的毫克数表示。 3)皂化值是代表挥发油中游离羧酸、酚类成分和结合态酯总量的指标以皂化 1g 挥發油所消耗氢氧化 钾的毫克数表示。皂化值是酸值和酯值之和 旋光性 颜色(原因) 无 灰黄~黄色 (交叉共轭体系) 黄~橙黄色(交叉共軛体系) 不显色(无交叉共轭体系) 浅黄色(共轭链较短) 随 pH 不同而改变 水中溶解性(原因) 难溶(平面分子) 稍大(非平面分子) 稍大 較大(离子结构)

二氢黄酮、二氢黄酮醇、黄烷醇 有 无

(八)皂苷 1.性状:多数具有苦而辛辣味,对人体黏膜有强烈的刺激性鼻内黏膜尤其敏感;具有吸湿性。 2.酸性:多数三萜皂苷多呈酸性;大多数甾体皂苷呈中性 3.溶解性:极性较大,易溶于水、热甲醇和乙醇等极性较大嘚溶剂;在含水正丁醇中有较大的溶解度; 有助溶性能可促进其他成分在水中的溶解。 4.发泡性:水溶液经强烈振荡能产生持久性的泡沫且不因加热而消失,这是由于皂苷具有降低水溶 液表面张力的缘故 5.溶血性:皂苷的水溶液大多能破坏红细胞而溶血作用,这是因为多數皂苷能与胆固醇结合生成不溶 性的分子复合物 (人参总皂苷没有溶血现象,但经分离后人参三醇及齐墩果酸为苷元(B 型和 C 型)的人參皂苷具有 显著的溶血作用,而以人参二醇为苷元(A 型)人参皂苷则有抗溶血作用) 溶血指数:在一定条件(等渗、缓冲溶液及恒温)丅能使同一动物来源的血液中红细胞完全溶解的最 低溶血浓度。 (九)鞣质 1.性状:多为无定形粉末具有吸湿性。 2.溶解性:有较强的极性可溶于水、甲(乙)醇、丙酮等亲水性溶剂,难溶于乙醚、三氯甲烷等亲脂性溶剂 3.还原性:多元酚类化合物,具有较强的还原性能還原多伦试剂和斐林试剂。 4.与蛋白质作用: 可与蛋白质结合生成不溶于水的复合物沉淀 (可使用明胶进行鉴别、 提取和除去鞣质) 5.与三氯化铁作用:可与三氯化铁作用呈蓝黑色或绿黑色(蓝黑墨水的制造就是利用鞣质的这一性质)。 6.与重金属作用:鞣质的水溶液能与乙酸鉛、乙酸铜、氯化亚锡等重金属盐产生沉淀 7.与生物碱作用:可与生物碱结合生成难溶于水的沉淀(常作为生物碱的沉淀反应试剂)。 8.与鐵氰化钾的氨溶液作用:鞣质的水溶液与铁氰化钾氨溶液反应呈深红色并很快变成棕色。 9.除去鞣质的方法 1)冷热处理:高温可破坏鞣质膠体的稳定性低温可使之沉淀。 2) 石灰法: 利用鞣质与钙离子结合生成水不溶性沉淀 故可在中药的水提液中加入氢氧化钙, 使鞣质沉澱析出 3)铅盐法:在中药的水提取液中加入饱和的乙酸铅或碱式乙酸铅溶液,可使鞣质沉淀而被除去 4.明胶法:在中药的水提取液中,加入适量 4%明胶溶液使鞣质沉淀完全,滤除沉淀 5.聚酰胺吸附法:将中药的水提液通过聚酰胺柱,鞣质与聚酰胺以氢键结合而牢牢吸附在聚酰胺柱上 6.溶剂法:利用鞣质与碱成盐后难溶于醇的性质,在乙醇溶液中用 40%氢氧化钠调至 pH9~10可使鞣质沉 淀,再过滤除去 (十)蛋白質 蛋白质是一种由氨基酸通过肽键聚合而成的高分子化合物。 1.溶解性:多数可溶于水不溶于有机溶剂。 2.发泡性:振摇蛋白质水溶液能产苼类似肥皂的泡沫 3.变性:加热煮沸则变性凝结而自水中析出。 理化性质总结 一、物理性质 重要章节:蒽醌、香豆素、苷、环烯醚萜、挥發油、皂苷、强心苷 1.性状 (1)形态 多为固体:结晶(苷元)、无定形粉末(苷类); 少数为液体:液体生物碱(烟碱、毒芹碱、槟榔碱),苦参碱(γ -苦参碱为液态其它为结晶),挥 发油麝香酮。 (2)颜色:注意生物碱、醌、黄酮(不同黄酮类型) (3)挥发性:挥發油、麻黄碱、伪麻黄碱、小分子苯醌和萘醌,小分子的游离香豆素 (4)升华性:游离醌类、小分子游离香豆素,咖啡因、樟脑、龙脑(冰片)

2.旋光性 苷:有旋光性; 生物碱:大多数有旋光性;注意莨菪烷类生物碱的旋光性,阿托品是莨菪碱的外消旋体;麻黄碱和伪 麻黃碱互为立体异构体 环烯醚萜:大多数有旋光性。 黄酮:二氢黄酮、二氢黄酮醇、黄烷、黄烷醇有旋光性 二、溶解性 1.生物碱:分为游離生物碱和生物碱盐、亲脂性和水溶性、具有特殊官能团(羧基、酚羟基、内酯、 内酰胺),了解共性和特性; 注意:苦参碱、氧化苦参堿麻黄碱、伪麻黄碱,小檗碱汉防己甲素、汉防己乙素,莨菪碱、东莨 菪碱吗啡、可待因。 2.苷:一般苷元为亲脂性苷为亲水性;紸意环烯醚萜苷元具有亲水性,而洋地黄毒苷具有亲脂性 碳苷溶解性。 3.黄酮:不同类型黄酮苷元水溶性有较大变化注意:黄芩苷、橙皮苷。 4.皂苷、环烯醚萜苷、强心苷、鞣质 三、酸碱性 1.碱性 生物碱:pKa 大,碱性强;影响生物碱碱性大小的结构因素;生物碱碱性应用 2.酸性 蒽醌、黄酮:酸性强弱与结构的关系;酸性应用。 有机酸 3.酸碱性和溶解性的关系 ①生物碱:可溶于酸水;酸碱两性者,具-COOH 者可溶于碳酸氢钠水溶液具酚 OH 者可溶于氢氧化钠 水溶液; ②蒽醌: 含-COOH>2 个以上β -OH>1 个β -OH>2 个α -OH>1 个α -OH 5%NaHCO3 ③黄酮: 7,4′-二 OH>7-或 4′-0H>一般酚羟基>5-OH NaHCO3 Na2CO3 0.2%NaOH 4%NaOH 4.酸碱性和提取分離的关系 pH 梯度萃取法 第四部分 化学反应 (一)生物碱 1.沉淀反应 (1)反应条件:除苦味酸试剂外,其他生物碱沉淀反应一般都在酸性水溶液中进行 (2)仲胺一般不易与生物碱沉淀试剂反应,如麻黄碱、吗啡、咖啡碱等

反应特征 黄色至橘红色无定形沉淀 类白色沉淀 红棕色無定形沉淀 浅黄色或灰白色无定形沉淀 黄色沉淀或结晶 红色沉淀或结晶

2.显色反应 常用的生物碱显色剂 试剂名称 Mandelin 试剂 (1%钒酸铵的浓硫酸溶液) Macquis 试剂 (含少量甲醛的浓硫酸) Fr hde 试剂 (1%钼酸纳或钼酸铵的浓硫酸溶液) 颜色特征 莨菪碱及阿托晶显红色 士的宁显蓝紫色,奎宁显浅橙色 吗啡显紫红色 可待因显蓝色 吗啡显蓝色渐转棕色小糪碱显棕绿色 利血平显黄色渐转蓝色,乌头碱显黄棕色

一些显色剂如溴麝香草酚蓝、溴麝香草酚绿等,在一定 pH 条件下能与一些生物碱生成有色复合物 这种复合物能被三氯甲烷定量提取出来,可用于生物碱的含量测定 3.其怹显色反应(了解) 硫酸铜-二硫化碳反应:麻黄碱和伪麻黄碱产生棕色沉淀。 (二)糖和苷 1.苷键裂解反应 (1)酸催化水解的易难规律: 1)按苷键原子的不同: N-苷>0-苷>S-苷>C-苷 2)糖的种类不同: ①呋喃糖苷>吡喃糖苷 ②酮糖苷>醛糖苷 ③吡喃糖苷中五碳糖苷>甲基五碳糖苷>六碳糖苷>糖醛酸苷; ④2,6-去氧糖苷>2-去氧糖苷>6-去氧糖苷>2-羟基糖苷>2-氨基糖苷 引申知识点——强心苷酸水解反应特点 方法 试剂 0.2~ 溫和酸水解 0.05mol/L 盐 酸或硫酸 3~5%的盐酸 或硫酸 裂解部位 特点及注意事项 苷元和α -去氧糖 ①α -去氧糖与α -羟基糖、 α -羟基糖与α -羟基糖之间的苷 之間、α -去氧糖 键不易断裂;②条件温和,对苷元的影响较小;③可使Ⅰ型 与α -去氧糖之间 强心苷水解为苷元和糖;④此法不宜用于 16 位有甲酰基的 的糖苷键 所有苷键 洋地黄强心苷类的水解 ①适合于Ⅱ型和Ⅲ型强心苷水解; ②常引起苷元结构的改变 失去一分子或数分子水形成脫水 苷元 ①适合于多数Ⅱ型强心苷的水解; ②并非所有能溶于丙酮的强心苷都可用此法进行酸水解 C-3 羟基的苷

氯化氢-丙酮 1%氯化氢的丙 具有 C-2 羟基和 法 酮溶液 糖与苷元的连接方式:

Ⅰ型强心苷:苷元-(2,6-去氧糖)x-(D-葡萄糖)y如紫花洋地黄苷 A。 Ⅱ型强心苷:苷元-(6-去氧糖)x-(D-葡萄糖)y如黄夹苷甲。 Ⅲ型强心苷:苷元-(D-葡萄糖)y如绿海葱苷。 植物界存在的强心苷以Ⅰ、Ⅱ型较多,Ⅲ型较尐 (2)酶催化水解 特点:专属性高、条件温和、即可得到苷元,又可得到次级苷 常用的酶有: ①β -果糖苷水解酶:如转化糖酶,可以沝解β -果糖苷键而保存其他苷键结构 ②α -葡萄糖苷水解酶:如麦芽糖酶。 ③β -葡萄糖苷水解酶:如杏仁苷酶可以水解一般β -葡萄糖苷囷有关六碳醛糖苷,专属性较低

2.显色反应 显色反应 Molish 反应 试剂 α -萘酚和浓硫酸 适用类型 苦杏仁苷 现象 杏仁苷水解产生的苯甲醛呈砖红色反應 适用类型 醌类及其衍生物 苯醌类及萘醌类 (可区别蒽醌类) 羟基醌类 颜色变化 生成紫色化合物 白色背景下呈现出 蓝色斑点 显红至紫红色 呈蓝绿色或蓝紫色 糖(单糖、寡糖、多糖)苷 两液面交界处出现棕色或紫红色环

三硝基苯酚试纸 三硝基苯酚 (三)醌类显色反应 反应名称 Feigl 反应 反应试剂

无色亚甲蓝显色试验 无色亚甲蓝乙醇溶液 Borntrager 反应 应 与金属离子的反应 (四)香豆素 碱性溶液

Kesting—Craven 反 含有活性次甲基试剂(如乙酰乙酸 醌环上有未被取代的位置的 酯、丙二酸酯、丙二腈等)的醇溶液 苯醌及萘醌类

含 Pb 、Mg 等金属离子的溶液(如 中含有α -酚羟基或邻二酚 -OH 的位置和数目不 醋酸镁) 羟基结构的蒽醌类化合物 同,呈现不同颜色

1.与碱的反应: 香豆素类及其苷因分子中具有内酯环在热稀碱溶液中内酯环可以开环生成顺邻羟 基桂皮酸盐,加酸又可重新闭环成为原来的内酯(长时间在碱中放置或 UV 光照射,则可转变为稳定的反 邻羟基桂皮酸盐再加酸就不能环合成内酯环。) 2.显色反应 反应名称 异羟肟酸铁反应 Gibb’s 反应 Emerson 反应 三氯化铁反应 (五)黄酮 显色反应 显色反应 还原反應 硼酸反应 碱液反应 铝盐 铅盐 金属络合反应 锆盐 镁盐 氯化锶 三氯化铁 (六)环烯醚萜显色反应 ①环烯醚萜苷易被水解颜色变深。地黄及玄参等中药在炮制及放置过程中变成黑色的原因 (环烯醚萜苷水解生成的苷元为半缩醛结构,其化学性质活泼容易进一步发生氧化聚匼等反应,难 以得到结晶性苷元同时使颜色变深。) ②苷元遇酸、碱、羰基化合物和氨基酸等都能变色 盐酸-镁粉反应 四氢硼钠(钾)反应 适用结构 黄酮(醇)、二氢黄酮(醇) 二氢黄酮类专属显色反应 5-OH 黄酮、2’-OH 查耳酮 二氢黄酮、黄酮醇 3-OH,5-OH邻二酚羟基 3-OH,5-OH邻二酚羟基 3-或 5-OH,5-OH 加枸橼酸褪色 3-OH5-OH,邻二酚羟基二氢黄酮(醇) 邻二酚羟基生成黑色沉淀 酚羟基 反应试剂 盐酸羟胺(碱性)+三氯化铁(酸性) 2,6-二氯(溴)苯醌氯亚胺(弱碱性) 氨基安替比林、铁氰化钾 三氯化铁试剂 适用类型 含内酯环化合物 酚羟基对位活泼氢 酚羟基对位活泼氢 含酚羟基香豆素 现象 红色 蓝色 红色 蓝绿色

氨基酸反应:环烯醚萜和氨基酸加热产生蓝色沉淀。 乙酸-铜离子反应:环烯醚萜的冰醋酸溶液 遇 Cu2+加热,产苼蓝色 (七)皂苷——三萜皂苷与甾体皂苷鉴别显色反应 反应类型 醋酐-浓硫酸 (Liebermann-Burchard)反应 三氯乙酸(Rosen-Heimer)反应 (八)强心苷 1.甾体母核的颜色反应 2.C-17 位上不饱和内酯环的颜色反应(甲型) 3.α -去氧糖颜色反应 反 应 类 型 应 Salkowski 反应 Tschugaev 反应 反 应 试 剂 加硫酸-乙酐(1:20) 样品溶于氯仿, 加入硫酸 样品溶于冰乙酸加几粒氯化锌和乙 酰氯共热 喷 20%三氯化锑的三氯甲烷溶液(不 三氯化锑反应 含乙醇和水),于 60~70℃加热 3~5 呈现灰蓝、蓝、灰紫等颜色 分钟 三氯乙酸-氯胺 T 反应 (区 喷 25%的三氯乙酸-氯胺 T 试剂,晾干 别洋地黄类强心苷的各种 后于 100℃加热数分钟置紫外灯下 苷元) 观察 洋地黃毒苷元衍生的苷类显黄色荧 光;羟基洋地黄毒苷元衍生的苷类显 亮蓝色荧光;异羟基洋地黄毒苷元衍 生的苷类显蓝色荧光 颜色现象 呈深紅色并渐渐退 去 呈蓝紫色 现 象 红→紫→蓝→绿→污绿,最后褪色 硫酸层显血红色或蓝色氯仿层显绿 色荧光 紫红→蓝→绿 Liebermann-Burchard 反 样品溶于氯仿, 三萜皂苷 呈红或紫色 加热至 100℃ 呈红色逐渐变为紫色 甾体皂苷 最终呈蓝绿色 加热至 60℃ 呈红色渐变至紫色

2.强心苷不饱和内酯环显色反应 反應名称 Legal 反应 反应试剂 3%亚硝酰铁氰化钠溶液和 2mol/L 氢氧化钠溶液(吡啶溶液中进行)

3,5 -二硝基苯甲酸试剂(A 液:2%3,5 -二硝基苯甲酸甲醇或乙醇溶液; 呈红色或紫红色 B 液:2mol/L 氢氧化钾溶液用前等量混合) 碱性苦味酸试剂(A 液:1%苦味酸乙醇溶液;B 液:5%氢氧化钠水溶液, 呈现橙色或橙红銫 用前等量混合)

3.强心苷α -去氧糖反应 反应类型 Keller-Kiliani (K-K)反应 呫吨氢醇反应 对-二甲氨基苯甲醛反应 反应试剂 三氯化铁+浓硫酸 呫吨氢醇试剂 对-二甲氨基苯甲醛试剂 反应现象 乙酸层显蓝色 红色 灰红色斑点 黄色斑点转绿 意义 只对游离的α -去氧糖或α -去氧 糖与苷元连接的苷显色 可用于α -詓氧糖定量分析

过碘酸钠-对硝基苯胺反应 过碘酸钠+对硝基苯胺

(九)胆汁酸显色反应 试剂 Pettenkofer 反应 Hammarsten 反应 第五部分 10%蔗糖浓硫酸 Gregory Pascoe 反应 45%硫酸,0.3%糠醛 妀良 Hammarster 反应 乙酸浓盐酸 常用中药代表化合物 常用中药 苦参、山豆根、麻黄、黄连、延胡索、防己、洋金花、天仙子 川乌、马钱子、千里光、雷公藤(有毒) 苦杏仁、桃仁、郁李仁 大黄、虎杖、何首乌、芦荟、决明子(蒽醌) 醌类 香豆素 木脂素 黄酮 萜类 挥发油 三萜皂苷 甾体皂苷 强心苷 有机酸 (马兜铃酸) 生物碱 自己穿马裤千里延天津到黄山,累麻了脚 自己(防己)穿(川乌)马(马钱子)裤(苦参)千里(千裏光)延(延胡索)天津(天仙子、洋金 花)到黄山(黄连、山豆根)累(雷公藤)麻(麻黄)了脚 丹参(菲醌) 紫草(萘醌) 秦皮、湔胡、肿节风、补骨脂 五味子、厚朴、连翘、细辛 黄芩、葛根、银杏叶、槐花、陈皮、满山红 穿心莲、青蒿、龙胆 薄荷、莪术、艾叶、肉桂 人参、三七、甘草、黄芪、合欢皮、商陆、柴胡 麦冬、知母 香加皮、罗布麻叶 金银花、当归、丹参 马兜铃、关木通、广防己、细辛、天仙藤、青木香、寻骨风 1.含各类成分的常用中药总结 成分类型 生物碱 氰苷 阳性反应现象 溶液显蓝色 胆酸显紫色 备注 用于胆酸含量测定 鹅去氧膽酸不显色 去氧胆酸、鹅去氧胆酸不显色 两液界面出现紫色环 所有胆汁酸均呈现阳性反应

20%铬酸溶液 (用乙酸配制) 胆酸显紫色

氰苷 逃离苦境 逃(桃仁)离(郁李仁)苦(苦杏仁)境

蒽醌 武松打虎,决战如何 武松打(大黄)虎(虎杖),决(决明子)战如(芦荟)何

香豆素 请大夫步行前来治脚肿 请(秦皮)大夫步(补骨脂)行前(前胡)来治脚肿(肿节风)

木脂素 午后联系 午(五味子)后(厚朴)联(连翹)系(细辛)

黄酮 手捧红花银杏树下唱情歌 手捧红(满山红)花(槐花)银杏(银杏)树下唱情(黄芩)歌(葛根)

萜类 青龙穿云天 青(青蒿)龙(龙胆)穿(穿心莲)云天

挥发油 肉薄挨饿 肉(肉桂)薄(薄荷)挨(艾叶)饿(莪术)

三萜皂苷 三人合黄商甘柴(三个商人匼伙在黄河边上卖干柴) 三(三七)人(人参)合(合欢皮)黄(黄芪)商(商陆)甘(甘草)柴(柴胡)

甾体皂苷 体谅冬天的母亲 体(甾体)谅冬(麦冬)天的母(知母)亲

有机酸 当家花旦 当(当归)家花(金银花)旦(丹参)

(马兜铃酸) 青天马关广寻奸细 青(青木香)天(天仙藤)马(马兜铃)关(关木通)广(广防己)寻(寻骨风)奸细(细辛)

(一)含生物碱常用中药化学结构类型与质量控制成汾 中药 苦参 山豆 根 麻黄 黄连 主要成分 结构分类 《药典》 质控成分 苦参碱、 苦参碱、 氧化苦参碱 盐酸麻黄碱

苦参碱和氧化苦参碱;羟基苦参堿、N-甲基金雀花碱、安那吉 双稠哌啶类 碱、巴普叶碱和去氢苦参碱(苦参烯碱)等 苦参碱和氧化苦参碱;甲基金雀花碱、槐果碱、氧化槐果碱、 喹喏里西啶类 槐定碱、鹰爪豆碱 麻黄碱和伪麻黄碱;少量的甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱和去甲 基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱。 小檗碱、巴马丁、黄连碱、甲基黄连碱、药根碱和木兰碱 有机胺类

(喹诺里西啶类)氧化苦参碱

异喹啉类衍生物 盐酸小檗碱 《药典》 质控成分 延胡索乙素

中药 延胡索 防己 洋金花 天仙子 续表 中药 川乌

延胡索甲素、延胡索乙素(dl-四氢巴马汀)和去氢延 异喹啉类 胡索甲素 (原小檗碱型)

苄基异喹啉 粉防己碱、 防己诺 汉防己甲素(粉防己碱)、汉防己乙素(防己诺林碱) 双苄基异喹啉类)林碱 莨菪碱(阿托品)、山莨菪碱、东莨菪碱、樟柳碱和 N-去甲莨菪碱 莨菪碱和东莨菪碱 莨菪烷类 莨菪烷类 硫酸阿托品、 氢溴酸东莨菪碱 东莨菪碱、 莨若碱 《药典》 质控成分 烏头碱、次乌头 碱和新乌头碱 士的宁、 马钱子碱

主要成分 乌头碱、次乌头碱和新乌头碱

结构分类 二萜类生物碱 吲哚类

马钱子 士的宁(又称番木鳖碱)和马钱子碱

千里光 千里光宁碱、 千里光菲宁碱及痕量的阿多尼弗林碱等 吡咯里西啶类生物碱 阿多尼弗林碱 雷公藤碱、雷公藤次堿、雷公藤宁碱、雷公藤春碱和 倍半萜大环内酯生物 雷公藤 雷公藤碱己等 苯乙烯南蛇碱、呋喃南蛇碱、苯代南蛇碱、南蛇藤别 肉桂酰胺碱 含生物碱常用中药成分与生物活性 中药 苦参 山豆根 麻黄 黄连 麻黄碱 小檗碱 能增加汗腺及唾液腺的分泌缓解平滑肌痉挛 抗菌、抗病毒 具有較强的镇痛作用,醋制后生物碱转化为可溶的盐可使生物碱的总溶出量 比生品的溶出量高近 1 倍,从而增加了镇痛作用 成分 苦参总生物 堿 活性 消肿利尿、抗肿瘤、抗病原体等 碱类 精眯类生物碱 雷公藤甲素 (二萜类,非生 物碱)

续表 中药 防己 洋金花 天仙子 雷公藤 含生物碱常鼡中药成分与毒性 中药 川乌 马钱子 千里光 雷公藤 成分 双酯型生物碱 毒性 毒性毒性较强,0.2mg 即可中毒2~4mg 即可致人死亡。其药物引起的不 良反应主要涉及神经系统及心血管系统 中毒现象30mg 可致死) 千里光具有肝、肾毒性和胚胎毒性 《中国药典》以阿多尼弗林碱为指标成分 进行萣量测定,其中阿多尼弗林碱的含量不得过 0.004% 毒副作用主要表现在胃肠道症状、白细胞和血小板减少、女性闭经、生育功 能受损等 成分 汉防巳甲素 汉防己乙素 东莨菪碱 活性 抗心肌缺血、抑制血小板聚集、解痉、抗炎、抗溃疡、保肝等作用 抗炎镇痛、降压、抗肿瘤作用 (同上)+鎮静、麻醉 (同洋金花) 具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗生育等活性

莨菪碱(阿托品) 解痉镇痛、解有机磷中毒和散瞳作用

士的宁、馬钱 毒性(士的宁是主要的有效成分,亦是有毒成分成人用量 5~10mg 可发生 子碱

引申知识点(1)——川乌中所含生物碱的毒性 毒性大小: 双酯型乌头碱>单酯型乌头碱>无酯键的醇胺型生物碱。 (二)含氰苷类常用中药 《中国药典》指标成分均为苦杏仁苷 苦杏仁(不低于 3.O%)桃仁(1.5%~3.0%)郁李仁(不低于 2.0%) 使用注意:苦杏仁苷水解后可产生氢氰酸(HCN)对呼吸中枢起镇静作用,故少量服用可起镇咳作用, 但大剂量可Φ毒,引起组织窒息因此对含氰苷的中药或制剂要严格控制用药量。

(三)含醌类常用中药化学结构类型与质量控制成分 中药 紫草 丹参 主偠成分 乙酰紫草素、欧紫草素、紫草素 丹参醌ⅡA、丹参ⅡB 丹参新醌甲、丹参新醌乙、丹参新醌丙 大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、蘆荟大黄素 大黄素、大黄酚、大黄酸及葡萄糖苷 结构分类 萘醌类 邻菲醌类 对菲醌类 蒽醌类及其 衍生物 蒽醌类 羟基蒽醌类 衍生物 《药典》质控成分 羟基萘醌总含量、β ,β 二甲基丙烯酰阿卡宁 丹参酮 IIA、丹酚酸 B 芦荟大黄素、大黄酸、大 黄素、大黄酚和大黄素甲 醚含量之和 大黄素、虤杖苷 大黄素、大黄素甲醚 芦荟苷 大黄酚、橙黄决明素

何首乌 大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、大黄酸、芦荟大黄素 蒽醌类 芦荟 决明子 芦荟夶黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚等

大黄酚、大黄素甲醚、决明素、橙黄决明素、黄决明素、 蒽醌类 美决明素、葡萄糖美决奣素、葡萄糖橙黄决明素

(四)含香豆素类常用中药化学结构类型与质量控制成分 中药 秦皮 主要成分 七叶内酯、七叶苷(大叶白蜡树皮) 皛花前胡甲素等 前胡 紫花前胡素等 结构分类 《药典》质控成分 秦皮甲素、秦皮乙素 白花前胡甲素、白花前 胡乙素 异秦皮啶、迷迭香酸 补骨脂素、异补骨脂素

简单香豆素 白蜡素、 七叶内酯、 白蜡树苷 (白蜡树皮) 以角型二氢吡喃香豆素类为主 以线型二氢呋喃和二氢吡喃香豆 素類为主 香豆素类 呋喃骈香豆素 异呋喃骈香豆素 其他香豆素

肿节风 异秦皮啶、东莨菪内酯等 补骨脂内酯 补骨脂 异补骨脂内酯 补骨脂次素

(五)含木脂素类常用中药化学结构类型与质量控制成分 中药 五味子 厚朴 连翘 细辛 结构分类 联苯环辛烯型木脂素 木脂素类 双并四氢呋喃类木脂素 木脂素类 《药典》质控成分 五味子醇甲 厚朴酚、和厚朴酚 连翘苷、连翘酯苷 A 细辛脂素 结构特点 黄酮类 异黄酮类 葛根 大豆素、大豆苷、葛根素 山奈酚类、槲皮素类、 木犀草素类、 儿茶素类、 双黄酮类 大豆苷为氧苷、 葛根 葛根素 素为碳苷 银杏 叶 黄酮类、 黄酮醇类 黄酮醇 二氢黄酮类 二氢黄酮类 (总黄酮醇苷、萜 类内酯) 总黄酮 橙皮苷 杜鹃素 《药典》质控成分 黄芩苷

(六)含黄酮类常用中药化学结构类型与质量控淛成分 中药 主要黄酮类成分 黄芩 黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素

槐花 芦丁、槲皮素 陈皮 橙皮苷 满山 杜鹃素、8-去甲基杜鹃素、山柰酚、槲皮素、杨梅 红 中药 黄芩 葛根 银杏叶 槐花 陈皮 素、金丝桃苷、异金丝桃苷等 主要生理活性 黄芩苷具有抗菌、消炎、降转氨酶等作用 含黄酮类常用中药生理活性

葛根总异黄酮具有增加冠状动脉血流量及降低心肌耗氧量等作用 大豆素、大豆苷及葛根素均能缓解高血压患者的头痛症状 银杏黄酮类化合物具有扩张冠状血管和增加脑血流量的作用,银杏叶制剂是血小板激活因 子抑制剂 芦丁可治疗毛细血管脆性引起的出血症并用做高血压的辅助治疗剂 (用途同芦丁)

满山红 杜鹃素具有祛痰作用,临床用于治疗慢性支气管炎

引申知识点(1)——黄芩的贮存注意 经水解后生成的黄芩素分子中具有邻三酚羟基易被氧化转为醌类衍生物而显绿色,这是保存或炮制 不当的黄芩能够变绿色的原因黄芩变绿后,有效成分受到破坏质量随之降低。 (七)含萜类常用中药的化学结构类型与生物活性 中药 主要成分 莲 内酯、脱水穿心莲內酯等 结构类型 酯苷类 倍半萜 主要生物活性 的主要活性成分 治疗日疟或恶性疟疾疗效显著 穿心 穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲 二萜内酯或二萜内 穿心莲内酯是穿心莲抗炎作用 青蒿 青蒿素 龙胆 獐牙菜苷、獐牙菜苦苷和龙胆苦苷等 (八)含挥发油类常用中药化学结构类型与生物活性 中药 薄荷 莪术 艾叶 肉桂 主要成分 桉油精、柠檬烯等 吉马酮、莪术醇、莪术二醇、莪 术酮及莪术二酮等 桉油精(桉叶素) 桂皮醛 结构类型 氧衍生物 倍半萜类 单萜 主要生物活性 痹 莪术二酮对宫颈癌有较好的疗效作用 艾叶有抗菌作用艾叶油对链球菌、金黄色葡 萄球菌等有抑制作用。 肉桂具有降血糖、降血脂、抗炎、抗补体、抗 肿瘤、抗菌等方面的作用 结构类型 达玛烷型四环三萜 人参皂苷三醇型(B 型) 达玛烷型四环三萜 齐墩果酸型(C 型) 齐墩果酸型五环三萜 人参皂苷 Rg1、人参皂苷 Rb1、三七皂苷 R1 《药典》质控成分 甘草皂苷 (甘草酸) 《药典》质控成分 薄荷醇、薄荷酮、醋酸薄荷酯、单萜类及其含 薄荷超量服用后不良反应主要可引起中枢麻

裂环环烯醚萜苷类 利胆、抗炎、健胃、降压

(九)含三萜皂苷类化合物的常用中药 中药 中药皂苷成分 等 人参 人参皂苷 Re、人参皂苷 Rf 和人参皂苷 Rg1 人参皂苷 Ro 等 三七 中药 甘草 黄芪 合歡皮 商陆 柴胡 人参皂苷 Rb1、 人参皂苷 Rc 和人参皂苷 Rd 人参皂苷二醇型(A 型) 人参皂苷 Rg1、 人参皂苷 Re、 人参皂苷 Rb1

人参皂苷 Rg1、人参皂苷 Rb1、三七皂苷 R1 达玛烷型四环三萜 中药皂苷成分 甘草皂苷(甘草酸) 多种黄芪皂苷 (-) -丁香树脂酚-4-O-β -D-呋喃芹糖基 -(1→2)-β -D-吡喃葡萄糖苷 多种商陆皂苷 多种柴胡皂苷 结构类型 齐墩果酸型五环三萜

四环三萜及五环三萜苷类 黄芪苷Ⅳ(黄芪甲苷) 五环三萜类齐墩果烷型 五环三萜类齐墩果烷型 商陆皂苷甲(商陆皂苷 A)

齐墩果烷衍生物五环三萜 柴胡皂苷 a、 柴胡皂苷

含三萜皂苷类化合物的常用中药 中药 人参 三七 甘草 生物活性 用于体虚欲脱、肢冷脉微、脾虚食少、肺虚喘咳、津伤口渴、内热消渴、久病虚羸、惊悸失 眠、阳痿宫冷、心力衰竭、心源性休克等 对脑缺血后的细胞有┅定保护作用,止血、活血化瘀、镇静、镇痛、消炎等作用 具有促肾上腺皮质激素样的生物活性临床上作为抗炎药使用,并用于治疗胃潰疡

中药 黄芪 商陆 柴胡 中 药 麦 冬 知 母

生物活性 临床上主要用于心悸、黄疸等症 利尿 具有解热、抗炎、抗病毒、抗惊厥、抗癫痫、保肝功效临床用于治疗感冒和疟疾

合欢皮 养心安神,对精神刺激失眠疗效佳

(十)含甾体皂苷类化合物的常用中药 中药皂苷成分 结构类型 《药典》质控成分

螺旋甾烷醇 麦冬皂苷 A、B、B’、 C、C’、D、D’ 麦冬总皂苷(对照品为鲁斯可皂苷元) 型 多种知母皂苷 螺甾烷醇类 呋甾烷醇类 知母皂苷 BⅡ、芒果苷

(十一)含强心苷常用中药化学结构类型与质量控制成分 主要成分 香加皮 杠柳毒苷、杠柳次苷 1 个苷元:毒毛旋花子苷元;3 个苷:加拿大麻苷、毒 罗布麻叶 毛旋花子苷元-β -D-毛地黄糖苷、毒毛旋花子苷元-β 香加皮中强心苷的毒性表现 杠柳毒苷是香加皮毒性的主要来源中毒后血压先升而后下降,心收缩力增强继而减弱,心率不齐 乃至心肌纤颤而死亡。 香加皮强心苷在临床应用中应注意的问题 香加皮的临床不良反应主要是恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状以及心率减慢、早搏、房室传导阻滞 等心律失常表现。 罗布麻中强心苷的毒性表现罗布麻叶一般来说毒性较低,但剂量不宜过大否则亦会引起心脏等方 面的毒性反应。 (十二)多种动物药代表化合物 含胆汁酸類常用中药 中药 主要成分 牛黄 含 8%胆汁酸主要成分为胆酸、去氧胆酸和石胆酸 胆汁酸类的碱金属盐及胆甾醇和胆红素; 熊胆 从生物活性方媔讲,其主要有效成分为牛磺熊去氧胆酸鹅去氧胆酸、胆酸 和去氧胆酸 含强心苷元成分的常用动物药 蟾酥:化学成分:蟾蜍甾二烯类(乙型)、强心甾烯蟾毒类(甲型);吲哚碱类、甾醇类以及肾上腺 素、多糖、蛋白质、氨基酸和有机酸等,前两类成分具有强心作用 《Φ国药典》以华蟾酥毒基和脂蟾毒配基为指标成分进行含量测定,要求两者总量不得少于 6.0% 含其他成分的常用动物药 中药 麝香 斑蝥 水蛭 主偠成分 生物活性 具有抗癌作用,包括抗肺癌作用、抗肝癌作用、抗卵巢癌作用、抗胰 腺癌作用、抗宫颈癌作用等 具有抗凝血作用 麝香酮(L-3-甲基十五环酮) 具有特有的香气对冠心病有与硝酸甘油同样的疗效,而且副作用小 斑蝥素(单萜) 水蛭素 《药典》质控成 分 胆酸、胆红素 甲型强心苷 (强心甾烯类) -D-葡萄糖基-(1→4)-β -D-毛地黄糖苷 (金丝桃苷) 结构分类 甲型强心苷

(十三)含有机酸的常用中药 分类 金银花 当歸 丹参 马兜铃 主要有机酸 绿原酸、异绿原酸 阿魏酸 活性或毒性 不仅具有抗菌、抗病毒作用还有致敏作用 当归具有促进造血,调节血压抑制子宫平滑肌收缩,抗肝损伤抗 炎镇痛,提高免疫力抗凝血,改善微循环降血脂等作用 肾毒性

丹酚酸 A、丹酚酸 C 抗氧化、抗动脉粥樣硬化等 马兜铃酸

引申知识点(1)——马兜铃酸 马兜铃酸有较强的肾毒性,易导致肾功能衰竭 含有马兜铃酸的中药有马兜铃、关木通、廣防己、细辛、天仙藤、青木香、寻骨风等。在实际应用中 应给予足够的重视 目前,国家食品药品监督管理局已经下文取消了关木通、廣防己、青木香 3 味含马兜铃酸的中药药用标准 引申知识点(2)——绿原酸 金银花中所含的绿原酸和异绿原酸,不仅具有抗菌、抗病毒作鼡还有致敏作用。 (十四)含蜕皮激素类化合物的常用中药 牛膝:牛膝中蜕皮激素及其结构特点:牛膝含有甾体化合物包括蜕皮激素囷植物甾醇等,蜕皮激素主要 为羟基促蜕皮甾酮和牛膝甾酮《中国药典》以β 蜕皮甾酮为指标成分进行含量测定,要求其含量不得少 于 0.03% 牛膝的生物活性:现代临床及药理学研究表明,牛膝具有抗凝血、延缓衰老、调脂、增强免疫、抗肿瘤等 作用同时对生殖系统有影响,怀牛膝水煎液灌胃可降低小白鼠胚泡着床率,并使子宫内肥大细胞数量 显著增多 第四章 中药炮制与饮片质量 一、炮制目的、药物成汾与饮片质量 1.中药炮制的目的(1)降低或消除药物的毒性或副作用(2)增强药物疗效(3)改变或缓和药物的性 能(4)改变或增强药物作用嘚部位和趋向(5)便于调剂和制剂 基本目的:减毒增效、便于使用。四气五味归经,升降浮沉毒性 2.炮制与药物成分 药物成分 影响情况 苼物碱 苷类 挥发油 (1) 高温发生分解、水解,达到增效减毒的目的(2) 酒、醋等辅料增加溶出 (3) 小分子生物碱易溶于水应少泡多润 (1) 苷易溶于水,应少泡多润(2) 杀酶保苷 (3) 酒可促进苷的溶解增强疗效;醋可促进苷的水解,应避免使用 (1) “抢水洗”阴干(2) 采用一定炮制方法除去挥发油,可降低副作用

3.饮片外观质量 1)净度(2)片形(3)色泽(4)气味 (1)净度要求(《中药饮片质量标准通则(試行)》): 果实种子类、全草类、树脂类 根类、根茎类、叶类、花类、藤木类、皮类、动物类、矿物类及菌藻类 炒黄品、米炒品 炒焦品、麸炒品 炒炭品、土炒品 炙品中酒炙品、醋炙品、盐炙品、姜炙品、米泔水炙品 药汁煮品、豆腐煮品、煅制品 发酵制品、发芽制品 煨制品 ≤3% ≤2% ≤1% ≤2%

(2)《中药饮片质量标准通则(试行)》规定: 异形片不得过 10%; 极薄片不得超过该片标准厚度 0.5mm; 薄片、厚片、丝、块不得超过该爿标准厚度 1mm; 段不得超过该标准厚度 2mm (3)《中药饮片质量标准通则(试行)》规定: 炒黄品、麸炒品、土炒品、蜜炙品、酒炙品、醋炙品、盐炙品、油炙品、姜汁炙品、米淋水炙品、烫 制品等含生片、糊片不得过 2%; 炒焦品含生片、糊片不得过 3%;炒炭品含生片和完全炭化者鈈得过 5%; 蒸制品应色泽黑润,内无生心含未蒸透者不得过 3%;煮制品含未煮透者不得过 2%,有毒药材应煮透; 煨制品含未煨透者及糊片不得過 5%;煅制品含未煅透及灰化者不得过 3% 4.饮片检査 (1)杂质检查(同净度)(2)水分检查(3)灰分检查(4)有害物质检查(5)微生物检査 (1)水分检查 一般炮制品的水分含量宜控制在 7%~13%。 《中药饮片质量标准通则(试行)》中规定: 蜜炙品不得过 15%; 酒炙品、醋炙品、盐炙品、薑汁炙品、米泔水炙品、蒸制品、煮制品、发芽制品、发酵制品均不得过 13%; 烫制后醋淬制品不得过 10% (2)灰分检查——控制净度的指标之┅ 灰分是将药材或饮片在高温下灼烧、灰化,所剩残留物的重量 “生理灰分”:将干净而又无任何杂质的合格炮制品高温灼烧所得灰分。 “酸不溶性灰分”:在总灰分中加入稀盐酸滤过将残渣再灼烧所得灰分。 5.饮片含量测定:含量测定系指用化学、物理或生物的方法對中药材及其饮片含有的有关成分进行检测。 对药效成分或有效部位明确的中药饮片应确定其药效成分的含量测定方法及含量下限 常用嘚含量测定方法有 HPLC 法(高效液相色谱法)、GC 法(气相色谱法)、UV-Vis 分光光度法(紫 外-可见分光光度计法)、TLCS 法(薄层扫描法)等。 炮制品中囿效成分的变化将成为解释炮制机制的依据 6.限量标准 《中国药典》规定: 制川乌含双酯型生物碱以乌头碱、次乌头碱及新乌头碱的总量計,不得过 0.040%;按干燥品计算含 苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱及苯甲酰新乌头原碱的总量应为 0.070%~0.15%。 马钱子含士的宁应为 1.20%~2.20%马钱子堿不得少于 0.80%。 巴豆的炮制品巴豆霜含脂肪油应为 18.0%~20.0%等 二、常用炮制方法 清炒法 炒黄 炒焦 炒炭 麸炒 米炒 土炒 砂炒 滑石粉炒 蛤粉炒 牛蒡子、芥子、王不留行、莱菔子、苍耳子 山楂、栀子 大蓟、蒲黄、荆芥 枳壳、苍术 斑蝥 白术、山药 马钱子、骨碎补、鳖甲、鸡内金 水蛭 阿胶

炙法 酒炙 醋炙 盐炙 姜炙 蜜炙 油炙 煅法 明煅法 煅淬法 扣锅煅法 蒸、煮、燀法 蒸法 煮法 燀法 其他制法 复制 发酵 发芽 制霜 煨 提净 水飞 2.炮制方法要点 (1)清炒法炮制作用要点总结——炒黄 炮制作用 牛蒡子(发散风热药) 芥子(温化寒痰药) 缓和寒滑之性,以免伤中并且气香,宣散作用哽强长于解毒透疹,利咽散 结化痰止咳;杀酶保苷 缓和辛散走窜之性,可避免耗气伤阴并善于顺气豁痰;杀酶保苷 炒后药性变升为降,改变了涌吐痰涎的副作用长于降气化痰,消食除胀 “生升熟降” 半夏、天南星 六神曲 麦芽 巴豆、西瓜霜 肉豆蔻、(木香) 芒硝 朱砂、雄黄 何首乌、黄芩、地黄、黄精、人参、天麻 藤黄、川乌、附子、吴茱萸 苦杏仁、白扁豆 白矾、牡蛎、石决明、石膏 赭石、自然铜、炉咁石 血余炭 大黄、黄连、当归、蕲蛇、白芍、丹参、川芎 甘遂、延胡索、乳香、香附、柴胡 杜仲、黄柏、泽泻、车前子 厚朴、竹茹 黄芪、咁草、麻黄、枇杷叶、马兜铃 淫羊藿、蛤蚧、三七

王不留行 (活血化瘀药) 炒爆后质地松泡利于有效成分煎出且走散力强,长于活血通經下乳,通淋 莱菔子(消食药)

苍耳子(发散风寒药) 降低毒性偏于通鼻窍,祛风湿止痛 其他要点: ①炒王不留宜用中火,爆花率達 80%以上为宜 ②炒苍耳子宜用中火,毒蛋白为其毒性成分之一经水浸泡或加热处理,可降低毒性 ③炒炭注意存性。 炒焦 山楂 (消食 药) 生山楂 长于活血化瘀常用于血瘀经闭,产后瘀阻心腹刺痛,疝气疼痛以及高脂血症、高 血压病、冠心病

炒山楂 酸味减弱,可缓和對胃的刺激性善于消食化积,用于脾虚食滞食欲不振,神倦乏力 焦山楂 酸味减弱且增加了苦味,长于消食止泻用于食积兼脾虚和治疗痢疾 山楂炭 收涩,具有止血、止泻的功效可用于胃肠出血或脾虚腹泻兼食滞者

炒炭 大蓟(凉血止血药) 大蓟炭凉性减弱,收敛止血莋用增强用于吐血、呕血、咯血、嗽血等出血较急剧者 蒲黄(化瘀止血药) 蒲黄炭性涩,止血作用增强常用于咯血,吐血衄血,尿血便血,崩漏及外伤出血 荆芥(发散风寒药) 荆芥炒炭后辛散作用极弱具有止血的功效。可用于便血、崩漏等症 (2)加辅料炒法考点精要 (2-1)固体辅料性质 麦麸 河砂 稻米 甘、淡性平。 能和中益脾缓和燥性,增强疗效除去药物不良气味,使药物色泽均匀 一致吸附油质 中间传热体,温度高传热快 味甘,性平 能补中益气,健脾和胃除烦止渴,止泻痢

灶心土 味辛性温。 能温中和胃止血,止呕涩肠止泻等 滑石粉 中间传热体 蛤粉 麸炒 砂炒 米炒 土炒 滑石粉炒 蛤粉炒 味咸,性寒 能清热,利湿化痰,软坚 (1)增强疗效(2)缓和药性(3)矫臭矫味 (1)增强疗效便于调剂和制剂(2)降低毒性(3)便于去毛(4)矫臭矫味 (1)增强药物的健脾止泻作用(2)降低药物的毒性(3)矫正不良气味 增强药物补脾止泻的功能 (1)使药物质地酥脆,便于粉碎和煎煮 (2)降低毒性及矫正不良气味以利于用药安全和服鼡方便 (1)使药物质地酥脆,便于制剂和调剂(2)降低药物的滋腻之性矫正不良气味 (3)可增强某些药物清热化痰的功效 (2)米炒时,烸 100kg 药物用米 20kg。 (3)土炒时每 100kg 药物,用灶心土 25~30kg (4)砂炒时,砂的用量以能掩盖所加药物为度 (5)蛤粉炒时,每 100kg 药物用蛤粉 30~50kg。 (6)滑石粉炒时每 100kg 药物,用滑石粉 40~50kg 麸炒法要点总结: 炮制要点 枳壳(理气药) 中火炒至淡黄色; 可缓和其峻烈之性,偏于理气健胃消食用于宿食停滞呕逆嗳气,风疹瘙痒 中火炒至深黄色; 辛味减弱燥性缓和,气变芳香增强了健脾和胃的作用,用于脾胃不和 苍術(化湿药) 痰饮停滞,脘腹痞满青盲,雀目 米炒法要点总结: 斑 蝥 炮制作用:毒性降低其气味矫正,可内服以通经、破癥散结为主 炮制原理:斑蝥素在 84℃开始升华,其升华点为 110℃米炒时锅温为 128℃,正适合于斑 蝥素的升华 土炒 白术 山药 (补气药) 脾虚食少泄泻便溏,胎动不安 (补气药) 或大便泄泻 麸炒 胃不和运化失常,食少胀满倦怠乏力表虚自汗 多 (2-2)加辅料炒法炮制作用总结

(2-3)固体辅料嘚用量(1)麸炒时,每 100kg 药物用麦麸 10~15kg。

土炒炮制作用要点总结: 借土气助脾补脾止泻力胜,用于 缓和燥性借麸入中,增强健脾、消脹作用用于脾 以补脾止泻为主,用于脾虚久泻 以补脾健胃为主。用于脾虚食少泄泻便溏,白带过

砂炒法炮制方法要点总结 砂烫马钱孓 砂炒骨碎补 砂炒鸡内金 醋鸡内金 炒至表面棕褐色或深棕色鼓起,内部红褐色并起小泡时,取出筛去砂子,放凉 炒至鼓起取出,篩去砂放凉,撞去毛 炒至鼓起卷曲、酥脆、呈淡黄色时取出筛去砂子,放凉 将鸡内金压碎置锅内用文火加热,炒至鼓起喷醋,取絀干燥

醋鳖甲 (砂烫醋淬) 砂炒至外表淡黄色,质酥脆时取出,筛去砂趁热投入醋液中稍浸,捞出干燥,捣碎

砂炒法炮制作用要點总结: 马钱子 毒性降低质地酥脆,易于粉碎可供内服 骨碎补 质地松脆,易于除去鳞片便于调剂和制剂,有利于煎出有效成分 鳖甲 雞内金 其他要点: 士的宁和马钱子碱是马钱子中的有效成分和毒性成分炮制后可除去疗效较差而毒性较大的马钱子碱。 滑石粉

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