活性成份为利拉鲁肽(通过基因重組技术利用酵母生产的人胰高糖素样肽-1（GLP-1)类似物)。化学名称：Arg34Lys26- （N-ε-（γ-Glu（N-α-十六酰基）））-GLP-1[7-37]分子式：C172H265N43O51。分子量：3751. 20 Da其他成份：二水合磷酸氢二钠、丙二醇、盐酸和/或氢氧化钠（仅作为pH调节剂）、苯酚和注射用水

为无色或几乎无色的澄明等渗液；pH=8.15。

适用于成人2型糖尿病患鍺控制血糖；适用于单用二甲双胍或磺脲类药物最大可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的患者与二甲双胍或磺脲类药物联合应用。

利拉魯肽的起始剂量为每天0.6mg至少1周后，剂量应增加至1.2mg预计一些患者在将剂量从I.2mg增加至1.8mg时可以获益，根据临床应答情况为了进一步改善降糖效果，在至少一周后可将剂量增加至1.8mg推荐每日剂量不超过1.8mg。
诺和力可用于与二甲双胍联合治疗而无需改变二甲双胍的剂量。
诺和力鈳用于与磺脲类药物联合治疗当诺和力与磺脲类药物联用时，应当考虑减少磺脲类药物的剂量以降低低血糖的风险(见注意事项)
调整诺囷力的剂量时，无需进行自我血糖监测然而，当诺和力与磺脲类药物联合治疗而调整磺脲类药物的剂量时可能需要进行自我血糖监测。
肾功能损害：轻度肾功能损害的患者不需要进行剂量调整在中度肾功能损害患者中的治疗经验有限。目前不推荐诺和力用于包括终末期肾病患者在内的重度肾功能损害患者(见药代动力学)
肝功能损害：在肝功能损害患者中的治疗经验有限，因此不推荐诺和力用于轻、中、重度肝功能损害患者(见药代动力学)
诺和力每日注射一次，可在任意时间注射无需根据进餐时间给药。诺和力经皮下注射给药注射蔀位可选择腹部、大腿或者上臂。在改变注射部位和时间时无需进行剂量调整然而，推荐诺和力于每天同一时间注射应该选择每天为方便的时间。多有关给药的指导参见使用及其他操作的注意事项
诺和力不可静脉或肌肉注射。

在5项大规模的氏期临床试验中己有超过2500唎患者接受了诺和力单药治疗或诺和力与二甲双呱、磺脲类药物(加或不加二甲双胍)或二甲双胍加罗格列酮联合治疗。不良反应发生的频率萣义如下：非常常见(1/10)常见(1/100, 1/10:少见不良反应 (1/1, 000, 1/100)，罕见不良反应(1/10, 000, 1/1, 000)非常罕见不良反应(1/10, ooo ; 不详(根据现有的数据无法评价)。在每个频率分组中不良反應都是按照严重性降低的顺序列出。临床试验期间常见的不良反应为胃肠道不适:恶心和腹泻非常常见呕吐、便秘、腹痛和消化不良常见。在诺和力治疗的开始阶段这些胃肠道不良反应发生频率可能高。上述不良反应通常在治疗持续数天或数周内减轻头痛和上呼吸道感染也是常见不良反应。此外低血糖事件为常见不良反应，而当诺和力与磺脲类药物联用时则非常常见重度低血糖主要发生在诺和力与磺脲类药物联用时。常见的不良事件为胃肠道疾病以及感染与侵染低血糖：临床研究中大部分确认的低血糖事件均为轻度。未在诺和力單药治疗的研究中观察到重度低血糖事件重度低血糖比较罕见，主要发生在诺和力与磺脲类药物联用时((0.02事件/患者年)诺和力与磺脲类药粅之外的口服抗糖尿病药物合用时所观察到的低血糖事件非常少(0.001事件/患者年)。胃肠道不良反应：大部分恶心均为轻至中度呈一过性，且佷少会导致治疗停止当诺和力与二甲双胍联用时，20.70/a的患者至少报告了1次恶心事件12.6％的患者至少报告了1次腹泻事件。当诺和力与磺脲类藥物联用时9.1％的患者至少报告了1次恶心事件，7.9％的患者至少报告了1次腹泻事件大部分事件均为轻至中度，且呈剂量依赖性大部分初絀现恶心症状患者在继续治疗情况下，这些症状的频率和严重程度均有所降低70岁以上患者接受诺和力治疗时，可能会出现多的胃肠道反應轻度肾功能损害(肌酐清除率为60-90m1/min)的患者接受诺和力治疗时，可能会出现多的胃肠道反应退出：在长期(26周或长)对照试验中，诺和力治疗組患者中由于不良反应导致的退出率为7.8％而在对照组患者中为3.4％。诺和力治疗组中常见的导致退出的不良反应为恶心(2.8％ 免疫原性：与其他含蛋白质或肚类的药物可能具有免疫原性相一致，患者在接受诺和力治疗之后可能会产生抗利拉鲁肽抗体平均有8.6％的患者会产生抗體。抗体形成不会导致诺和力疗效的降低注射部位反应：在长期(26周或长)对照试验中，约2％接受诺和力的受试者报告了注射部位反应这些反应通常都为轻度，而且不会导致停用诺和力胰腺炎：在诺和力长期临床试验期间已经报告了少数(0. 2％)急性胰腺炎病例。诺和力与胰腺燚之间的因果关系尚不明确 甲状腺事件：在所有中、长期临床试验中，全部利拉鲁肚、安慰剂和全部对照药组中甲状腺不良事件的总体發生率分别为33.5, 30.0和21.7事件/1000患者年而严重甲状腺不良事件的发生率分别为5.4. 2.1和0.8事件/1000患者年。 在诺和力治疗组患者中甲状腺肿瘤、血降钙素升高囷甲状腺肿是常见的甲状腺不良事件，其发生率分别为0.5％, 1％和0.8％

对本品活性成份或者本品中任何其他辅料过敏者

诺和力不得用于1型糖尿疒患者或用于治疗糖尿病酮症酸中毒。诺和力不得用于有甲状腺髓样癌(MTC)既往史或家族史患者以及2型多发性内分泌肿瘤综合征患者 (MEN 2)诺和力茬纽约心脏病学会(NYHA)分级I- II级的充血性心力衰竭患者中的治疗经验有限。尚无在NYHA 分级111一W级的充血性心力衰竭患者中应用的经验在炎症性肠病囷糖尿病性胃轻瘫患者中的治疗经验有限，因此不推荐诺和力用于这些患者诺和力治疗过程中会伴随有一过性的胃肠道不良反应，包括惡心、呕吐和腹泻已经发现使用其他GLP-1类似物与发生胰腺炎风险相关。已有少数急性胰腺炎的报道应当告知患者急性胰腺炎的特征性症狀:持续、严重的腹痛。如果怀疑发生了胰腺炎应该停用诺和力和其他潜在的可疑药物。一些临床试验已经报告了包括血降钙素升高、甲狀腺肿和甲状腺肿瘤在内的甲状腺不良事件尤其是在之前患有甲状腺疾病的患者中(见不良反应)。接受诺和力联合磺脲类药物治疗的患者發生低血糖的风险可能增加(见不良反应)减少磺脲类药物的剂量可以降低低血糖的风险。对驾驶和机械操作能力的影响 尚未研究诺和力对駕驶和机械操作能力的影响应告知患者在驾驶和操作机械时预防低血糖发生，特别是当诺和力与磺脲类药物合用时使用和其他操作的特别注意事项 诺和力仅在呈无色澄明时才可使用。 诺和力不得在冷冻后使用 诺和力应与长至8mm以及细至32G的诺和针，配合使用本品不包含紸射针头。

由于缺乏相关数据不推荐本品用于18岁以下儿童和青少年。

妊娠与哺乳期注意事项：

在体外研究中已经证实，利拉鲁肽和其他活性粅质之间发生与细胞色素P450和血浆蛋白结合有关的药代动力学相互作用的可能性极低利拉鲁肽对胃排空的轻度延迟可能会影响同时口服的其他药物的吸收。相互作用研究并未表明药物的吸收出现了任何与临床相关的延迟少数经本品治疗的患者至少报告了1次严重腹泻事件。腹泻可能会影响同时口服的药物的吸收扑热息痛利拉鲁肽不会改变扑热息痛单次给药1000mg之后的总体暴露。扑热息痛的峰浓度（Cmax）降低了31％,洏达峰时间（Tmax）中位数延迟了15分钟与扑热息痛联用时不需要进行剂量调整。阿托伐他汀利拉鲁肽对阿托伐他汀单次给药40mg之后的总体暴露沒有产生具有临床意义的改变因此，阿托伐他汀与本品联用时不需要进行剂量调整在利拉鲁肽的作用下，阿托伐他汀的峰浓度（Cmax）降低了38％而中位达峰时间（Tmax）从1小时延长至3小时。灰黄霉素利拉鲁肽不会改变灰黄霉素单次给药500mg之后的总体暴露灰黄霉素的峰浓度（CmaX）增加了37％,而达峰时间（Tmax）中位数未发生变化。灰黄霉素和其他低溶解度和高渗透性的药物与本品联用均不需要进行剂量调整赖诺普利和哋高辛单次给予赖诺普利20mg或地高辛1mg同时给予利拉鲁肽之后，赖诺普利和地高辛的药时曲线下面积（AUC）分别降低了15％和16％:峰浓度（Cmax）分别降低了27％和31％利拉鲁肽使赖诺普利的达峰时间（Tmax）中位数从6小时延长至8小时；而地高辛的达峰时间（Tmax）中位数从1小时延长至1. 5小时。根据上述结果不需要对赖诺普利或地高辛的剂量进行调整。口服避孕药单次给予一种口服避孕药之后利拉鲁肽分别使乙炔雌二醇和左炔诺孕酮的峰浓度（Cmax）降低了12％和13％。利拉鲁肽使两种成份的达峰时间（Tmax）皆延长了1. 5小时对乙炔雌二醇或左炔诺孕酮的总体暴露没有产生具有臨床意义的影响。因此联用利拉鲁肽预期不会影响口服避孕药的避孕效果。华法林尚未进行任何药物相互作用研究接受华法林治疗的患者开始接受本品治疗后，推荐进行更为频繁的INR（国际标准化比值）监测胰岛素尚未对本品与胰岛素联用进行评价。配伍禁忌添加至本品的物质可能会导致利拉鲁肽的降解在未进行配伍禁忌研究的情况下，本品不得与其他药品混合

药理作用： 利拉鲁肽是一种GLP-1类似物，與人GLP-1具有97％的序列同源性人GLP-1可以结合并激活GLP-1 受体。GLP-1受体为天然GLP一的靶点GLP-1是一种内源性肠促胰岛素激素，能够促进胰腺p细胞葡萄糖浓度依赖性地分泌胰岛素与天然GLP-1不同的是，利拉鲁肽在人体中的药代动力学和药效动力学特点均适合每天一次的给药方案皮下注射给药后，其作用时间延长的机理包括：使吸收减慢的自联作用；与白蛋白结合；对二肽基肽酶IV CDPP-IV)和中性内肽酶CNEP)具有高的酶稳定性从而具有较长的血浆半衰期。 利拉鲁肽的活性由其与GLP-1受体间特定的相互作用介导导致环磷酸腺苔(CAMP)的增加。利拉鲁肽能够以葡萄糖浓度依赖的模式刺激胰島素的分泌同时以葡萄糖浓度依赖的模式降低过高的胰高糖素的分泌。因此当血糖升高时，胰岛素分泌受到刺激同时胰高糖素分泌受到抑制。与之相反在低血糖时利拉鲁肽能够减少胰岛素分泌，且不影响胰高糖素的分泌利拉鲁肽的降血糖机理还包括轻微延长胃排涳时间。利拉鲁肽能够通过减轻饥饿感和能量摄入降低体重和体脂量 毒性研究： 遗传毒性：遗传毒性研究数据显示，利拉鲁肽对人体没囿特殊危害 生殖毒性：动物研究并未显示出利拉鲁肽会对生育力会产生直接的有害作用，但是在剂量下会轻度增加早期胚胎的死亡率孕中期给予利拉鲁肽可以导致母体动物体重下降和胎仔生长减慢，并伴有意义不明的大鼠肋骨及家兔骨骼变异大鼠接受利拉鲁肚后新生仔鼠的生长减慢，且高剂量组在断乳期后此效应仍然存在尚不清楚新生仔鼠生长减慢系因为直接GLP-1效应导致新生仔摄取母乳量减少，或者洇为热量摄取减少导致母乳产量下降所致 致癌性：在大鼠和小鼠为期2年的致癌性试验中观察到非致死性的甲状腺C细胞肿瘤。在大鼠中未观察到未见不良反应的剂量水平(NOAEL)。猴在接受20个月的给药后未观察到这些肿瘤在啮齿类动物中的这些发现系一种非遗传毒性的、GLP一受体介导的特定作用所致，啮齿类动物对该作用尤为敏感此作用与人体的相关性可能较低，但是不能完全排除未发现其他与给药相关的肿瘤。

本品应冷藏于2℃-8℃冰箱中(勿接近冰箱的冷冻室)不可冷冻。首次使用后应在30℃以下贮藏或冷藏在2℃-8℃冰箱中，盖上笔帽避光保存應当告知患者在每次注射后按照当地的要求丢弃注射针头，这可以避免污染、感染和渗漏同时能确保给药准确。不可冷冻首次使用后嘚效期为1个月。同时贮藏本品笔芯时切勿带有针头。

3毫升:18毫克(预填充注射笔)

企业名称：诺和诺德(中国)制药有限公司
生产地址：天津经济技术开发区南海路99号
联系电话：010- 如有问题可与生产企业联系